Obiekt

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: A search for selective [alfa]1-adrenoceptor antagonists among arylpiperazine derivatives of phenytoin

Abstrakt:

The work describes a search for new α1- adrenoceptor antagonists as chemical modifications of lead structure AZ-99 (1-[2- Hydroxy-3-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-propyl]- 3-methyl-5,5-diphenyl-imidazolidine-2,4- dione). In the introduction, the newest a1- adrenoceptors classification was shown as well as structures of phenylpiperazine α1- adrenoceptor antagonists. The investigations include: synthesis of new compounds, crystal structure analysis, molecular modeling, an evaluation of physicochemical parameters of the obtained compounds (solubility, octanolwater partition coefficient), pharmacological screenmg and QSAR analysis. The new compounds were obtained in three- or foursteps synthesis. Solubilities of the obtained compounds were investigated theoretically and experimentally. The obtained compounds were tested on their affinity for α1- and α2- ARs in radioligand binding assays. Selected compounds were evaluated on their activity for α1-adrenoceptor subtypes in functional bioassays. For the obtained compounds, tests in vivo were performed to evaluate their antiarrhythmic activity and their influence on blood circular system. Most of the obtained compounds showed higher water solubility and better pharmacological properties than that of the lead. Most active compounds contain 2-alkoxyphenylpiperazine moiety. Among them the best one was compound 58a ; , containing butyl chain too.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmaceutyczny

Promotor:

Kieć-Kononowicz, Katarzyna

Data wydania:

2006

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1274

Sygnatura:

ZB-103161

Język:

pol; eng

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

1 lut 2023

Data dodania obiektu:

21 lis 2012

Liczba wyświetleń treści obiektu:

12

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1274

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-103161 1 lut 2023
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji