Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.

Tytuł: Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Autor:

Zajdel, Paweł

Data:

2006

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

W części wstępnej pracy dokonano przeglądu literaturowego zastosowań technik chemii kombinatorycznej w procesie identyfikacji struktur wiodących ze szczególnym uwzględnieniem bibliotek związków celowanych na receptory OUN. Realizując założony cel, opracowano oryginalną metodę syntezy na fazie stałej nowej klasy pochodnych arylopiperazynowych zawierających wyselekcjonowane N-acylowane aminokwasy. Syntezę dwóch bibliotek liczących 132 związki prowadzono na Lantemach SynPhase ™ z zastosowaniem linkera typu BAL. W wyniku reakcji „one-pot" działając na zakotwiczone do podłoża stałego pochodne kwasu asparaginowego oraz glutaminowego otrzymano odpowiednie produkty o strukturze 3-aminopirolidyno-2,5-dionu i pirolidyno-5- on-2-karboksamidu. Na podstawie przesiewowych badań 5-HTtA i 5-HT2A receptorowych wybrano 17 pochodnych o strukturze 3-Nacylo- aminopirolidyno-2,5-dionu oraz N-acyloprolinamidu, które kolejno otrzymano w wyniku klasycznej syntezy w roztworze. Badane związki wykazały wysokie powinowactwo do receptorów 5-HTIA (Ki= 3-52 nM) oraz zróżnicowane do podtypu 5-HT2A (Ki= 4.2-3125 nM). Funkcjonalne oraz przedkliniczne badania in vivo umożliwiły wytypowanie pochodnej 27a (agonista 5-HT1A) o silnych właściwościach przeciwlękowych i przeciwdepresyjnych. W ostatniej części opierając się na strukturze związku SB-258741, antagonisty receptorów 5-HT 7, zaprojektowano bibliotekę 64 związków o strukturze sulfonamidowych i amidowych pochodnych proliny. Wyniki badań receptorowych dostarczyły informacji pomocnych w projektowaniu nowych ligandów receptorów 5-HT1.

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Lekarski

Promotor:

Jean Martinez ; Maciej Pawłowski

Data wydania:

2005

Format:

application/pdf

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1259

Sygnatura:

ZB-102927

ControlNumberVIRTUA:

kliknij tutaj, żeby przejść

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Lokalizacja oryginału:

Biblioteka Medyczna Uniwersytetu Jagiellońskiego - Collegium Medicum

Temat i słowa kluczowe:

synteza na fazie stałej arylopiperazyny 3-aminosukcynimidy ligandy 5-HT1A 5-HT2A 5-HT7 receptorowe

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

28 lut 2022

Data dodania obiektu:

21 lis 2012

Liczba wyświetleń treści obiektu:

40

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

33

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1259

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-102927 28 lut 2022

Obiekty

Podobne

Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska

Spirohydantoiny - nowe ligandy ośrodkowego układu serotoninergicznego

Czopek, Anna

2008
Praca doktorska

Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 3,3- dipodstawionych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Nowi selektywni funkcjonalnie agoniści receptora serotoninowego 5-HT1A

Śniecikowska, Joanna

2018
Praca doktorska

Charakterystyka selektywności funkcjonalnej nowych agonistów receptora serotoninowego typu 5-HT1A

Głuch-Lutwin, Monika

2022
Praca doktorska

Allosteryczna modulacja receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT7 przez jony cynku

Satała, Grzegorz

2017
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji