Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.

Tytuł: Novel aryl-alkyl-piperazines with N-acylated amino acids as serotoninergic receptors ligands

Autor:

Zajdel, Paweł

Data:

2006

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

The introduction part briefly presented a survey of the combinatorial approaches to generation of hit and lead compounds from libraries targeted on CNS receptors. An efficient solid supported approach to the synthesis of a new class of arylpiperazine derivatives containing Nacylated amino acid residues (Asp, Olu, Asri, Pro) was developed. Two libraries consisting of 132 members were generated on BAL linker functionalized SynPhase™ Lantems. A one-pot cyclization/cleavage step of linkerbound aspartic and glutamic acid derivatives, yielded 3- aminopyrrolidin-2,5-dione and pyrrolidin-5-one-2- carboxamide containing ligands. 17 arylpiperazine derivatives of 3-N-acylaminopyrrolidine- 2,5-dione and N-acyl-prolyl amides (selected on the basis of preliminary screening data) were next synthesized according to the classic solution approach. The compounds evaluated in in vitro tests showed high affinity for the 5-HT1A receptor (K; = 3 -52 nM); however, affinities for the 5-HT2A receptor were diversified (K; = 4.2 -3125 nM). Severa! of the investigated compounds were classified as dual 5-HT1A/5- HT2A receptor ligands. Functional and preclinical in vivo tests allowed selection of derivative 27a (5-HTIA agonist) showing a distinct anxiolytic and antidepressant effect. In the last part, a design and solid-phase synthesis. of a 64-membered library of novel sulfonamide and carboxamide proline derivatives focused on the 5-HT1 receptor antagonist SB-258741 was disclosed. Preliminary 5-HT1 receptor evaluation provided data for further investigations aimed at the search for 5-HT 1 receptor agents.

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Lekarski

Promotor:

Jean Martinez ; Maciej Pawłowski

Data wydania:

2005

Format:

application/pdf

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1259

Sygnatura:

ZB-102927

ControlNumberVIRTUA:

kliknij tutaj, żeby przejść

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Lokalizacja oryginału:

Biblioteka Medyczna Uniwersytetu Jagiellońskiego - Collegium Medicum

Temat i słowa kluczowe:

solid-phase synthesis arylpiperazines 3-aminosuccinimides 5-HT1A 5-HT2A 5-HT7 receptor ligands

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

28 lut 2022

Data dodania obiektu:

21 lis 2012

Liczba wyświetleń treści obiektu:

33

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

33

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1259

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-102927 28 lut 2022

Obiekty

Podobne

Novel aryl-alkyl-piperazines with N-acylated amino acids as serotoninergic receptors ligands

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska

Spirohydantion - new ligands of central serotonergic system

Czopek, Anna

2008
Praca doktorska

Chemical and pharmacological studies in group of 3,3-disubstituted derivatives of pyrrolidyne-2,5-dion with potential anticonvulsant activity

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Structural modifications of arylpiperazine and arylsulfonamide serotonin 5-HT1A and 5-HT7 receptor ligands in search of factors determining selectivity

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Novel anilide and benzylamide derivatives as 5-HT1A/5- HT7 receptor ligands and phosphodiesterase type 4 and 7 inhibitors with potential procognitive and antidepressant activity

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Novel functionally selective agonists of the serotonin 5 HT1A receptor

Śniecikowska, Joanna

2018
Praca doktorska

Characteristics of functional selectivity new 5-HT1A serotonin receptor agonists

Głuch-Lutwin, Monika

2022
Praca doktorska

Allosteric modulation of serotonin 5-HT1A and 5 HT7 receptors by zinc ions

Satała, Grzegorz

2017
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji