Założenia badawcze dotyczyły zastosowania megluminy jako nośnika stałych rozproszeń zapewniających poprawę dostępności farmaceutycznej trudno rozpuszczalnych substancji leczniczych z grupy NLPZ, a także opracowania technologii sporządzania peletek jako postaci leku. Do badań jako modelowe wybrano: ketoprofen, piroksykam i indometacynę. Stałe rozproszenia (SR) sporządzono metodą suszenia rozpyłowego oraz stapiania. Najlepsze wyniki dostępności farmaceutycznej substancji leczniczych uzyskano ze SR ketoprofenu (1+0,5) i (1+1) sporządzonych metodą stapiania oraz ze SR indometacyny (1+0,25) i (1+0,5) suszonych rozpyłowo. Peletki ze stałymi rozproszeniami, mieszaninami fizycznymi oraz samymi substancjami leczniczymi sporządzono metodą ekstruzji i sferonizacji. Recepturę peletek oparto na wynikach badań reologicznych przeprowadzonych dla wilgotnej masy proszków o różnym składzie substancji pomocniczych. Wykazano, że obecność megluminy ułatwia tworzenie ekstrudatów. Najlepsze właściwości reologiczne wykazywała masa o składzie Avicel®-laktoza-meglumina (7+3+0,4) i (7+3+0,5). Stwierdzono znaczną poprawę dostępności farmaceutycznej badanych substancji leczniczych z peletek zawierających SR. Już po 20 min z peletek ze SR ketoprofenu i indometacyny, sporządzonych metodą ekstruzji i sferonizacji uzyskano odpowiednio 10- i 8-krotnie większą ilość uwolnionego ketoprofenu i indometacyny W przyp ; adku piroksykamu lepsze wyniki uzyskano z peletek sporządzonych metodą powlekania obojętnych rdzeni stałym rozproszeniem. Ilość uwolnionego piroksykamu była ok. 2-krotnie większa niż z analogicznych peletek sporządzonych metodą ekstruzji i sferonizacji. Po roku przechowywania wszystkie peletki wykazywały zadowalającą stabilność.
19 lip 2022
21 lis 2012
21
0
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1118
Nazwa wydania | Data |
---|---|
ZB-105403 | 19 lip 2022 |
Pieszczek, Barbara
Jamróz, Witold
Antosik-Rogóż, Agata
Niwiński, Krzysztof