Obiekt
Tytuł: Badania w grupie 1, 3, 7, 8-pochodnych ksantyny o potencjalnym działaniu na receptory adenozynowe
Abstrakt:
Syntetyzowano 1,3,-dimetylo- i 1,3,7-trimetylo- pochodne o budowie 8-benzylidenoaminoksantyny (1-6) oraz 8-fenyloazaksantyny (7-12) jako analogi 1,3-dimetylostyryloksantyny. Dla związków 1, 2, 4-8, 10-12 przeprowadzono badania receptorowe w kierunku ich wiązalności do podtypów A1 i A2A receptora adenozynowego. Na podstawie przeprowadzonych badań zależności struktura-aktywność zmodyfikowanych pochodnych 8-styryloksantyn stwierdzono, że wszystkie badane aza analogi, słabiej wiązały się w porównaniu do odpowiednich 8-styryloksantyn, w odniesieniu do obu podtypów receptorów. Nie mniej jednak 8-fenyloazoksantyny są nową klasą antagonistów receptorów A2A i mogą stanowić struktury wiodące (lead structure) dla poszukiwań bardziej aktywnych i selektywnych antagonistów receptora A2A. W dalszej części zsyntetyzowano serię związków 60-72 z wprowadzonym łańcuchem aminopropylowym lub N,N-dimetyloaminopropylowym w położeniu 3 układu 1-metylo-, 1-propylo - lub 1-propargyloksantyny. Otrzymane chlorowodorki I-rzędowych i III-rzędowych aminy są rozpuszczalne w wodzie i są przedmiotem dalszych badań w kierunku ich wiązalności do podtypów A1 i A2A receptora adenozynowego. Struktury nowozsyntetyzowanych związków potwierdzono wynikami analizy elementarnej oraz badaniami spektroskopowymi 1H-NMR i MS. Określono strukturę krystalograficzną oraz wykonano analizę konformacyjną związków 6 i 10 metodą model ; owania cząsteczkowego dwoma metodami: półempiryczną oraz ab initio. Czystość jednorodność związków badano metodą chromatografii cienkowarstwowej (TLC).
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
13 lut 2023
Data dodania obiektu:
21 lis 2012
Liczba wyświetleń treści obiektu:
2
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1049
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-108271 | 13 lut 2023 |
Obiekty
Podobne
Talik, Przemysław
Yuzlenko, Olga
Schabikowski, Jakub
