Obiekt
Tytuł: Nowe inhibitory cholinoesteraz z ugrupowaniami karbamoiloksyfenylowymi i N-benzylopiperydynowymi
Abstrakt:
Tematem pracy są badania w grupie związków hamujących acetyloi butyrylocholinoesterazę (AChE, BuChE). W nawiązaniu do prowadzonych badań, w części wstępnej przedstawione zostały najnowsze doniesienia literaturowe dotyczące mechanizmów prowadzących do powstawania i rozwoju choroby Alzheimera. Szerzej omówiono teorię, według której obniżenie transmisji cholinergicznej prowadzi do wystąpienia zaburzeń poznawczych charakterystycznych dla tej choroby oraz aktualne kierunki poszukiwania substancji aktywnych pobudzających ten układ. W pracy otrzymano kilka serii związków, których struktury zostały zaprojektowane w oparciu o budowę chemiczną znanych inhibitorów cholinoesteraz. Otrzymane pochodne zawierają ugrupowania karbamoiloksyfenylowe i N-benzylopiperydynowe stanowiące ugrupowania farmakoforowe obecne w cząsteczkach riwastygminy i donepezilu – leków stosowanych w terapii choroby Alzheimera. Badania biologiczne wykonane z zastosowaniem metody Ellmana, pozwoliły na określenie zdolności otrzymanych pochodnych do hamowania AChE i BuChE. Spośród wszystkich pochodnych zrównoważoną aktywnością względem obydwu enzymów wyróżnia się związek należący do serii heterodimerycznych inhibitorów ftalimidowych. Wyniki badań przeprowadzonych z zastosowaniem metod modelowania molekularnego wskazują na zdolność do oddziaływania inhibitorów zarówno z katalitycznym jak i peryferyjnym miejscem wiązania AC ; hE. Metodami eksperymentalnymi z zastosowaniem technik chromatograficznych (RP-TLC, RP-HPLC) oraz metodami obliczeniowymi określono właściwości lipofilowe wybranych pochodnych.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
17 lut 2023
Data dodania obiektu:
21 lis 2012
Liczba wyświetleń treści obiektu:
39
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1048
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-108270 | 17 lut 2023 |
Obiekty
Podobne
Więckowska, Anna
Sudoł-Tałaj, Sylwia
Szałaj, Natalia
Panek, Dawid
Wichur, Tomasz
Porębska, Karolina
Rachel, Wojciech
Kępczyńska, Elżbieta
