Object

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Nowe inhibitory cholinoesteraz z ugrupowaniami karbamoiloksyfenylowymi i N-benzylopiperydynowymi

Abstract:

Tematem pracy są badania w grupie związków hamujących acetyloi butyrylocholinoesterazę (AChE, BuChE). W nawiązaniu do prowadzonych badań, w części wstępnej przedstawione zostały najnowsze doniesienia literaturowe dotyczące mechanizmów prowadzących do powstawania i rozwoju choroby Alzheimera. Szerzej omówiono teorię, według której obniżenie transmisji cholinergicznej prowadzi do wystąpienia zaburzeń poznawczych charakterystycznych dla tej choroby oraz aktualne kierunki poszukiwania substancji aktywnych pobudzających ten układ. W pracy otrzymano kilka serii związków, których struktury zostały zaprojektowane w oparciu o budowę chemiczną znanych inhibitorów cholinoesteraz. Otrzymane pochodne zawierają ugrupowania karbamoiloksyfenylowe i N-benzylopiperydynowe stanowiące ugrupowania farmakoforowe obecne w cząsteczkach riwastygminy i donepezilu – leków stosowanych w terapii choroby Alzheimera. Badania biologiczne wykonane z zastosowaniem metody Ellmana, pozwoliły na określenie zdolności otrzymanych pochodnych do hamowania AChE i BuChE. Spośród wszystkich pochodnych zrównoważoną aktywnością względem obydwu enzymów wyróżnia się związek należący do serii heterodimerycznych inhibitorów ftalimidowych. Wyniki badań przeprowadzonych z zastosowaniem metod modelowania molekularnego wskazują na zdolność do oddziaływania inhibitorów zarówno z katalitycznym jak i peryferyjnym miejscem wiązania AC ; hE. Metodami eksperymentalnymi z zastosowaniem technik chromatograficznych (RP-TLC, RP-HPLC) oraz metodami obliczeniowymi określono właściwości lipofilowe wybranych pochodnych.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja ; neurologia

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Malawska, Barbara

Date issued:

2008

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1048

Call number:

ZB-108270

Language:

pol; eng

Access rights:

tylko w bibliotece

Object collections:

Last modified:

Feb 17, 2023

In our library since:

Nov 21, 2012

Number of object content hits:

38

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1048

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-108270 Feb 17, 2023
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information