Object
Title: Nowe inhibitory cholinoesteraz z ugrupowaniami karbamoiloksyfenylowymi i N-benzylopiperydynowymi
Abstract:
Tematem pracy są badania w grupie związków hamujących acetyloi butyrylocholinoesterazę (AChE, BuChE). W nawiązaniu do prowadzonych badań, w części wstępnej przedstawione zostały najnowsze doniesienia literaturowe dotyczące mechanizmów prowadzących do powstawania i rozwoju choroby Alzheimera. Szerzej omówiono teorię, według której obniżenie transmisji cholinergicznej prowadzi do wystąpienia zaburzeń poznawczych charakterystycznych dla tej choroby oraz aktualne kierunki poszukiwania substancji aktywnych pobudzających ten układ. W pracy otrzymano kilka serii związków, których struktury zostały zaprojektowane w oparciu o budowę chemiczną znanych inhibitorów cholinoesteraz. Otrzymane pochodne zawierają ugrupowania karbamoiloksyfenylowe i N-benzylopiperydynowe stanowiące ugrupowania farmakoforowe obecne w cząsteczkach riwastygminy i donepezilu – leków stosowanych w terapii choroby Alzheimera. Badania biologiczne wykonane z zastosowaniem metody Ellmana, pozwoliły na określenie zdolności otrzymanych pochodnych do hamowania AChE i BuChE. Spośród wszystkich pochodnych zrównoważoną aktywnością względem obydwu enzymów wyróżnia się związek należący do serii heterodimerycznych inhibitorów ftalimidowych. Wyniki badań przeprowadzonych z zastosowaniem metod modelowania molekularnego wskazują na zdolność do oddziaływania inhibitorów zarówno z katalitycznym jak i peryferyjnym miejscem wiązania AC ; hE. Metodami eksperymentalnymi z zastosowaniem technik chromatograficznych (RP-TLC, RP-HPLC) oraz metodami obliczeniowymi określono właściwości lipofilowe wybranych pochodnych.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Feb 17, 2023
In our library since:
Nov 21, 2012
Number of object content hits:
38
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1048
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-108270 | Feb 17, 2023 |
Objects
Similar
Więckowska, Anna
Sudoł-Tałaj, Sylwia
Szałaj, Natalia
Panek, Dawid
Wichur, Tomasz
Porębska, Karolina
Rachel, Wojciech
Kępczyńska, Elżbieta
