Object
Title: Spirohydantoiny - nowe ligandy ośrodkowego układu serotoninergicznego
Abstrakt:
Praca przedstawia poszukiwanie nowych związków w grupie pochodnych spirohydantoiny 1 5- arylohydantoiny wpływających na ośrodkowe przekaźnictwo serotoninergiczne. W części wstępnej omówiono problemy związane z patomechanizmem depresji jako choroby afektywnej, przedstawiono dane epidemiologiczne, prognozy ekspansji choroby oraz nowe kierunki poszukiwania leków przeciwdepresyjnych. W części doświadczalnej zaprezentowano syntezę chemiczną arylopiperazynoalkilowych pochodnych hydantoiny, w których modyfikowano podstawniki w położeniu 5 w obrębie terminalnego, cyklicznego amidu; długość łańcucha alkilenowego łączącego amid z odpowiednio podstawioną fenylopiperazyną lub tetrahydroizochinoliną. Dla 44 nowych związków wyznaczono doświadczalnie 1 obliczono teoretycznie deskryptory lipofilowości. Badano trwałość wybranych związków w środowisku kwaśnym i zasadowym. W badaniach farmakologicznych in vitro oszacowano powinowactwo do receptorów OUN (5-HT1A, 5-HT2A, D2 i a1) oraz do transportera serotoniny. Dla wybranych związków określono profil aktywności farmakologicznej oraz właściwości przeciwlękowo-przeciwdepresyjne. W modelowaniu cząsteczkowym analizowano oddziaływania wybranych, aktywnych struktur z modelem receptora 5-HT 1A- W oparem o nieparametryczną analizę Free-Wilsona z modyfikacją Fujita-Ban wskazano na zależności struktura - aktywność w grupie pochodnych spirohydantoiny. ; Z otrzymanych związków dwa są jednocześnie ligandami receptorów 5-HT1A i transportera serotoniny, co w przyszłości może stanowić podstawę do dalszych, zakrojonych na szerszą skalę badań.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Object collections:
Last modified:
20 lip 2022
In our library since:
21 lis 2012
Number of object content hits:
9
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1035
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-107998 | 20 lip 2022 |
Objects
Similar
Czopek, Anna
Zajdel, Paweł
Łapińska, Natalia
Smaga-Maślanka, Irena
Pomierny-Chamioło, Lucyna
Jagła, Grzegorz
Wolak, Małgorzata
