Object
Title: Synteza i właściwości przeciwdrgawkowe w grupie niektórych pochodnych aminoalkanoli
Abstract:
Praca stanowi kontynuację badań prowadzonych w tutejszej Katedrze, dotyczących aktywności przeciwdrgawkowej pochodnych aminoalkanoli. W oparciu o rezultaty badań farmakologicznych prowadzonych dzięki współpracy Wydziału Farmaceutycznego UJCM z amerykańskim Narodowym Instytutem Zdrowia (NIH, Bethesda, Stany Zjednoczone) wyselekcjonowano m. in. struktury odniesienia cechujące się aktywnością przeciwdrgawkową porównywalną w niektórych modelach drgawek do znanych leków przeciwpadaczkowych. Celem pracy była synteza chiralnych i achiralnych analogów i / lub homologów struktur wiodących, zbadanie ich właściwości fizykochemicznych i ocena aktywności przeciwdrgawkowej. Otrzymano 52 związki stanowiące: (4-benzyloksy)benzoilo- oraz [(4-benzyloksy)benzylo]aminoalkanole (stanowiące przedmiot publikacji), [(fenoksy)alkilo]- oraz [(fenoksy)acetylo]aminoalkanole i/ lub ich analogi aminokwasowe. Ich tożsamość i jednorodność potwierdzono metodami analizy elementarnej, chromatograficznymi (TLC) i spektralnymi (1R, 1H NMR, 13C NMR, MS/MS). Badania farmakologiczne były wykonane w NIH. Największą aktywność wybranych substancji zaobserwowano w teście w kierunku padaczki grand mal (test MES), w teście padaczki lekoopornej, w teście drgawek wywoływanych dźwiękiem, w badaniu drgawek rozniecanych elektrycznie oraz w modelu stanu padaczkowego. W pracy dla najbardziej aktywnych farmakologicznie substancji ; wykonano: • badanie lipofilowości (RM0, clog P); • pomiar nadmiaru enancjomerycznego (%ee); • badanie trwałości; • badanie mutagenności; • symulację metabolizmu in silico.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Feb 16, 2023
In our library since:
Nov 21, 2012
Number of object content hits:
16
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1017
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-107975 | Feb 16, 2023 |
Objects
Similar
Waszkielewicz, Anna
Pańczyk-Straszak, Katarzyna
Góra, Małgorzata
Gunia-Krzyżak, Agnieszka
Zając, Anna
Gończowski, Krzysztof
