@misc{Achrem-Achremowicz_Jacek_Cytotoksyczność_2007, author={Achrem-Achremowicz, Jacek}, address={Kraków}, howpublished={online}, year={2007}, school={Wydział Farmaceutyczny}, language={pol}, abstract={Betulina jest triterpenem pentacyklicznym typu luapanu, występującym m.in. jako główny składnik ekstraktu zewnętrznej warstwy kory brzóz (Betula sp.). Od szeregu lat pojawiają się doniesienia o aktywności farmakologicznej triterpenów typu lupanu dot. głównie cytotoksyczności wobec komórek nowotworowych, działania przeciwpierwotniakowego, przeciwzapalnego i in. Z oczyszczonej betuliny wyizolowanej z kory Betula verrucosa Erh. zsyntezowano 18 pochodnych. Tożsamość związków potwierdzono na podstawie danych chromatograficznych (TLC) i spektralnych (NMR, MS i IR), obliczono dla nich teoretyczne wartości log P, natomiast dla wybranych, za pomocą chromatografii cienkowarstwowej o odwróconych fazach wyznaczono współczynniki lipofilności cząsteczkowej RM0. Cytotoksyczność podstawową związków badano w testach MTT i LDH na liniach komórek ludzkich NCI-H292 i ARPE-19. Oznaczenia w teście TB przeprowadzono na komórkach mysich: B16, XC i 3T3. Większość z badanych pochodnych wykazywała silne, niejednokrotnie selektywne, działanie cytotoksyczne, porównywalne z doksorubicyną i kolchicyną. Wśród uzyskanych pochodnych znaleziono kilka korelacji struktura-aktywność (SAR), i wykazano, że cytotoksyczność pochodnych betuliny wyznaczona za pomocą testu TB zależała od lipofilności badanych związków. Przedstawiono dwa modele matematyczne opisujące zależność cytotoksyczności od lipofilności.}, title={Cytotoksyczność półsyntetycznych pochodnych betuliny}, type={Praca doktorska}, keywords={betulina, triterpeny, cytotoksyczność}, }