@misc{Lubelska_Annamaria_Ocena_2023,
 author={Lubelska, Annamaria},
 address={Kraków},
 howpublished={online},
 year={2023},
 school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne},
 language={pol},
 abstract={Przedmiotem niniejszego doktoratu był skrining „lekopodobieństwa” dla dziesięciu ligandów receptora serotoninowego 5-HT6 (5-HT6R) oraz siedmiu ligandów receptora 5-HT7 (5-HT7R) wytypowanych jako wysoce aktywne i/lub selektywne w poszukiwaniu nowego leku chorób ośrodkowego układu nerwowego. Związki należały 0 dwóch rodzin chemicznych - pochodnych 1,3,5-triazyny (5-HT6R) oraz pochodnych 5- arylohydantoiny (5-HT7R). Wstępnie oszacowano najważniejsze parametry ADMET in silico z użyciem trzech narzędzi bioinformatycznych, by następnie przeprowadzić ich ocenę metodami in vitro, z wykorzystaniem testów: przenikalności przez błony biologiczne PAMPA, powinowactwa do glikoproteiny P (Pgp) Pgp-Glo™ Assay Systems, wyznaczania stopnia wiązania związków z białkami osocza TRANSILxl PPB, stabilności metabolicznej przy użyciu ludzkich mikrosomów (HLMs), wpływu związków na aktywność izoform 3A4 oraz 2D6 cytochromu P-450, cytotoksyczności testami MTS i EZ4U, hepatotoksyczności oraz mutagenności metodą Ames’a. Większość badanych związków cechowała dobra przepuszczalność w teście PAMPA, dobra stabilność metaboliczna oraz niskie ryzyko: interakcji międzylekowych, cytotoksyczności, hepatotoksyczności i mutagenności. W świetle uzyskanych wyników najciekawszy profil ADMET w zestawieniu z profilem farmakodynamicznym wykazały triazynowe ligandy receptora 5-HT6: MST-4 i},
 title={Ocena parametrów ADMET wybranych ligandów receptorów serotoninowych z grupy pochodnych hydantoiny i 1,3,5-triazyny},
 type={Praca doktorska},
 keywords={Parametry ADMET, pochodne 1, 3, 5-triazyny, pochodne hydantoinowe, receptor 5-HT6, receptor 5-HT7},
}