@misc{Matys_Anna_Poszukiwanie_2019, author={Matys, Anna}, address={Kraków}, howpublished={online}, year={2019}, school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne}, language={eng; pol}, abstract={Celem pracy było sprawdzenie czy pochodne hydantoiny zsyntetyzowane w Katedrze Technologii i Biotechnologii Leków Collegium Medicum UJ mają działanie antybakteryjne i antynowotworowe. W przypadku bakterii celem badań było: - określenie bezpośredniej aktywności przeciwbakteryjnej czterech grup pochodnych hydantoiny względem S. aureus i E. coli - określenie zdolności tychże związków do przywracania skuteczności wybranych antybiotyków W przypadku związków, które okazały się aktywne, celem badań było: - określenie ich mechanizmu działania za pomocą modelowania molekularnego - sprawdzenie ich toksyczności in silico oraz in vitro W przypadku bakterii najbardziej aktywnym związkiem okazał się BM36 (chlorowodorek (Z)-5-(naftaleno-2-ylometyleno)-2- (piperazyno-1-ylo)-3H-imidazolo-4(5H)-onu). Na podstawie przeprowadzonych badań modelowania molekularnego można zasugerować, że zapobiega on ekspresji zmodyfikowanego białka wiążącego penicylinę (PBP2a), którego obecność powoduje, że S. aureus jest oporny na antybiotyki β laktamowe. W przypadku komórek nowotworowych, moje badania miały na celu sprawdzenie zdolności czterech grup pochodnych hydantoiny do hamowania pompy wyrzutu leków, glikoproteiny P, w mysich komórkach chłoniaka transfekowanych ludzkim genem dla Pgp. Najbardziej aktywne okazały się arylidenohydantoiny, zwłaszcza pochodne fenylopiperazynowe.}, title={Poszukiwanie związków wykazujących działanie wobec pomp wyrzutu leków u szczepów bakteryjnych i komórek nowotworowych}, type={Praca doktorska}, keywords={lekooporność, inhibitory pomp wyrzutu leków, glikoproteina P, pochodne hydantoiny}, }