@misc{Abram_Michał_Nowe_2021, author={Abram, Michał}, address={Kraków}, howpublished={online}, year={2021}, school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne}, language={pol}, abstract={Padaczka zaliczana jest do najczęstszych zaburzeń neurologicznych, dotyka ona ok. 1-2% populacji. Jest schorzeniem o niezwykle skomplikowanym patomechanizmie i wieloczynnikowym charakterze. Podstawą leczenia większości pacjentów jest farmakoterapia. Pomimo wprowadzenia szeregu nowych leków przeciwpadaczkowych w ostatnich 20 latach, ok. 30% pacjentów z padaczką nie reaguje na wdrożone leczenie i cierpi na tzw. padaczkę lekooporną. Dlatego istnieje nieustannie zapotrzebowanie na nowe substancje o szerokim spektrum działania i lepszym profilu bezpieczeństwa, które byłyby również skuteczne w leczeniu napadów lekoopornych. Mając na uwadze właściwości przeciwdrgawkowe związków hybrydowych zidentyfikowanych we wcześniejszych badaniach, w celu uzyskania analogów o korzystniejszych właściwościach farmakologicznych lub/i toksykologicznych, w prezentowanej pracy otrzymano serię nowych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu i pirolidyn-2-onu. Ponadto, mając na uwadze fakt, iż chiralność jest niezwykle istotną właściwością cząsteczki, która może wpływać na aktywność lub toksyczność, dla związków o najsilniejszym działaniu przeciwdrgawkowym opracowano drogę syntezy oraz uzyskano ich poszczególne enancjomery. Dalszy proces optymalizacji cząsteczek polegał na otrzymaniu rozpuszczalnych w wodzie soli i analogu z pierścieniem pirolidyn-2-onu. Związki opisane w niniejszej rozprawie zostały zaprojektowan}, abstract={e przez zastosowanie hybrydyzacji molekularnej, tj. integrację na wspólnym rdzeniu fragmentów chemicznych leków zróżnicowanych pod względem chemicznym i farmakologicznym.}, title={Nowe związki hybrydowe pochodne pirolidynonu i pirolidynodionu o aktywności przeciwdrgawkowej i przeciwbólowej}, type={Praca doktorska}, keywords={padaczka, ból, związki hybrydowe, synteza, chiralność}, }