@misc{Góra_Małgorzata_Synteza_2020,
 author={Góra, Małgorzata},
 address={Kraków},
 howpublished={online},
 year={2020},
 school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne},
 language={pol},
 abstract={Celem pracy doktorskiej było otrzymanie nowych pochodnych 1,3-podstawionego-pirolidyno-2,5-dionu. Główne modyfikacje strukturalne dotyczyły podstawnika w położeniu-3 pirolidyno-2,5-dionu, łącznika pomiędzy tym układem a różnie podstawioną arylopiperazyną, a także zastąpienie arylopiperazyny – morfoliną, w celu zbadania wpływu tych zmian na aktywność przeciwdrgawkową. W części eksperymentalnej opisano kilkuetapową syntezę, w wyniku której otrzymano pięćdziesiąt jeden związków, które zostały przebadane pod kątem aktywności przeciwdrgawkowej w Katedrze Farmakodynamiki UJ CM. Otrzymane wyniki wykazały, że szesnaście z badanych związków charakteryzowało się aktywnością przeciwdrgawkową, głównie w teście 6 Hz, część także w teście MES. Następnie dla tych związków wykonano badania ilościowe, najaktywniejszy okazał się związek 2g 3-(benzo[b]tiofen-2-ylo)-1-(2-morfolinopropylo)-pirolidyno-2,5-dion. Wybranych dziewięć związków zostało również przebadanych pod kątem aktywności przeciwbólowej. Najaktywniejsze okazały się związki 3a – 3-benzhydrylo-1-\{2-[4-(3- trifluorometylofenylo)piperazyn-1-ylo]-2-oksoetylo\}-pirolidyno-2,5-dion, oraz 7f – chlorowodorek 1-\{3-[,4-(3,4-dichlorofenylo)piperazyn-1-ylo]propylo\}-3-(3-metylotiofen-2-ylo)-pirolidyno-2,5-dionu. Dla wybranych aktywnych związków wykonano badania in vitro powinowactwa do kanałów sodowych, wapniowych, receptorów GABAA, TRPV1, tra},
 abstract={nsporterów GABA, oraz ocenę właściwości hepatotoksycznych w teście PrestoBlue i właściwości fizykochemicznych w oparciu o reguły Lipińskiego i Vebera (SwissAdme).},
 title={Synteza i badania chemiczno-farmakologiczne nowych pochodnych 1,3-podstawionego pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej},
 type={Praca doktorska},
 keywords={padaczka, synteza, aktywność przeciwdrgawkowa, pirolidyno-2, 5-dion},
}