@misc{Jankowska_Agnieszka_Wioleta_Nowe_2021,
 author={Jankowska, Agnieszka Wioleta},
 address={Kraków},
 howpublished={online},
 year={2021},
 school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne},
 language={eng; pol},
 abstract={Poszukiwanie leków w terapii zaburzeń pamięci i nastroju należy do wiodących kierunków badawczych na świecie. Celem pracy doktorskiej było zaprojektowanie i synteza nowych anilidowych oraz benzyloamidowych pochodnych długołańcuchowych amin cyklicznych jako wielofunkcyjnych ligandów receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT5 oraz inhibitorów fosfodiesterazy (PDE) 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej. Bibliotekę 90 zaprojektowanych związków otrzymano przy użyciu metod klasycznej chemii organicznej. Zsyntetyzowane pochodne były ligandami receptorów 5-HT1A i 5-HT7 o zróżnicowanym powinowactwie. Wiele z nich wykazało cechy inhibitorów PDE4B i/lub PDE7A. Ponadto, określono zależność struktura-aktywność w badanych seriach związków. Testy funkcjonalne in vitro pozwoliły na wyselekcjonowanie silnych antagonistów receptora 5-HT1A o zróżnicowanych właściwościach antagonistycznych wobec receptora 5-HT7. Badania ADME in vitro umożliwiły wyselekcjonowanie związków o wysokiej przenikalności 1 stabilności metabolicznej. Najbardziej obiecujące pochodne wykazały właściwości pro kognitywne i przeciwdepresyjne in vivo. Określono także ich właściwości neuroprotekcyjne in vitro. Wyniki badań sugerują, że jednoczesna interakcja z receptorami 5-HT1A i 5-HT1 oraz hamowanie PDE4B i/lub PDE7A może stanowić obiecującą strategię leczenia zaburzeń poznawczych i depresyjnych.},
 title={Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej},
 type={Praca doktorska},
 keywords={zaburzenia poznawcze i depresyjne, ligandy wielofunkcyjne, inhibitory PDE4 i PDE7, ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7, aktywność prokognitywna i przeciwdepresyjna},
}