@misc{Baran_Marzena_Synteza_2013,
 author={Baran, Marzena},
 address={Kraków},
 howpublished={online},
 year={2013},
 school={Wydział Farmaceutyczny},
 language={pol; eng},
 abstract={Celem pracy było wyjaśnienie mechanizmu reakcji związków oksiranowych z układami heteroaromatycznymi zawierającymi fragment −NH−(C=)−Br oraz synteza nowych pochodnych benzimidazolu i pirydyn-2-onu o spodziewanej aktywności krążeniowej.Jako związki wyjściowe zastosowano: 2-bromobenzimidazol, 2-bromo-5-chlorobenzimidazol oraz 6-bromopirydyn-2(1H)-on, do których wprowadzono odpowiednie pochodne oksiranowe z różnicującym fragmentem aminowym: indoliną, morfoliną lub pochodnymi N-arylopiperazyny. Finalne związki zawierały pierścień oksazolu skondensowany z odpowiednim układem heterocyklicznym. W reakcjach z 6-bromopirydyn-2-onem, z uwagi na tautomerię do 6-bromopirydyn-2-olu, tworzył się dodatkowy produkt posiadający 2-hydroksypropoksylowy fragment.W ramach wstępnej oceny aktywności biologicznej otrzymanych związków przeprowadzono badania enzymatyczne, mające na celu ocenę aktywności wobec fosfodiesteraz oraz badania powinowactwa do receptorów adrenergicznych i serotoninowych. Ponadto, dla związków charakteryzujących się najwyższym powinowactwem do receptorów α1-adrenergicznych (Ki < 160 nM) określono aktywność anty/mutagenną i hipotensyjną. Przebadane pochodne wykazują właściwości antymutagenne w teście Vibrio harveyi i hipotensyjne u normotensyjnych szczurów.Ponadto dla wszystkich otrzymanych związków określono ich właściwości lipofilowe metodą eksperymentalną i in silico.},
 title={Synteza i badania produktów reakcji pochodnych oksiranowych z układami heterocyklicznymi zawierającymi fragment -NH-(C=)-Br jako związków o potencjalnej aktywności krążeniowej},
 type={Praca doktorska},
 keywords={benzimidazol, pirydyn-2(1H)-on, pochodne N-arylopiperazyny, receptory [alfa]1-adrenergiczne, fosfodiesteraza},
}