@misc{Szymańska_Ewa_Synteza_2004,
 author={Szymańska, Ewa},
 address={Kraków},
 howpublished={online},
 year={2004},
 school={Wydział Farmaceutyczny},
 language={pol},
 abstract={Przedmiotem rozprawy doktorskiej była synteza, badania budowy przestrzennej, właściwości fizykochemicznych i trwałości nowych pochodnych 5-arylideno-2- aryloalkilotio/amino/benzhydrazydo/izoniazydoimidazol-4-onu oraz omówienie ich aktywności przeciwprątkowej. Syntezę związków przeprowadzono metodami opisanymi w literaturze, wykorzystano także metody syntezy przy udziale mikrofal. Zbadano budowę przestrzenną otrzymanych połączeń uwzględniając analizę danych spektroskopowych 1H-NMR, 13C-NMR, 15N-NMR i MS oraz analizę danych krystalograficznych. Omówiono zjawisko tautomerii fragmentu guanidynowego badanych związków w roztworach i ciele stałym. Wykorzystując metody obliczeniowe przeprowadzono analizę konformacyjną dla wybranych przykładów, wykazując, że otrzymane konformery dobrze korelują ze strukturami krystalicznymi. Właściwości lipofilowe otrzymanych pochodnych oznaczono eksperymentalnie, wykorzystując metodę chromatografii cienkowarstwowej o odwróconych fazach. Uzyskane wyniki porównano z wartościami teoretycznego współczynnika podziału, obliczonymi przy pomocy różnych programów komputerowych. Dla wybranych połączeń przeprowadzono próbę trwałości w roztworach DMF i DMSO, w środowisku kwaśnym i zasadowym. Wszystkie otrzymane związki poddano badaniom in vitro na aktywność antymykobakteryjną w ramach programu Tuberculosis Antimicrobial Acquisition and Coordinating Facility. Najba},
 abstract={rdziej aktywne połączenia, 5-chlorowcobenzylideno-2-izoniazydo pochodne (MIC ≤ 3.13 μg/ml) pozytywnie przeszły bardziej zaawansowane testy przeciwprątkowej aktywności makrofagowej, aktywności w stosunku do lekowrażliwych i lekoopornych szczepów Mycobacterium i aktywności bakteriobójczej, a następnie zostały zaakceptowane do drugiej fazy badań in vivo na zwierzętach. Przeprowadzono analizę zależności struktura-aktywność oraz komputerową symulację metabolizmu wybranych połączeń.},
 title={Synteza i badania nad aromatycznymi pochodnymi hydantoiny o spodziewanym działaniu przeciwgruźliczym},
 type={Praca doktorska},
 keywords={5-arylidenohydantoiny, imidazol-4-on, Mycobacterium tuberculosis, izoniazyd},
}