@misc{Łażewska_Dorota_Poszukiwanie_2004, author={Łażewska, Dorota}, address={Kraków}, howpublished={online}, year={2004}, school={Wydział Farmaceutyczny}, language={pol}, abstract={Celem pracy była synteza nowych związków o spodziewanym działaniu antagonistycznym w stosunku do receptora H3 histaminowego. Wstęp pracy omawia najnowsze wyniki badań dotyczące receptorów H3 histaminowych. W części chemicznej przedstawiono struktury związków i metody ich otrzymywania. Otrzymano dwa rodzaje finalnych produktów: uretany (44 związków) oraz etery (36 związków). Czystość połączeń oraz ich struktury potwierdzono metodami spektroskopowymi (1H-NMR, IR, MS) oraz analizą elementarną. Produkty finalne przebadano w celu określenia ich aktywności w stosunku do receptorów H3 histaminowych, zarówno na drodze in vitro jak i in vivo. Dodatkowo dla pochodnych uretanowych przeprowadzono badania określające ich selektywność działania w stosunku do receptorów H1- i H2-histaminowych oraz receptorów M3 muskarynowych. Dla czterech związków przeprowadzono poszukiwania metabolitów in silico. Zastosowano trzy programy komputerowe: MetabolExpert, Meteor oraz MetaSite. Dla każdego związku przedstawiono graficznie i omówiono proponowane metabolit lub miejsca metabolizmu. Dla wybranych alifatycznych uretanów wykonano badanie lipofilowości stosując metodę chromatografii cienkowarstwowej z odwróconymi fazami RP-TLC. Obliczono również teoretyczne wartości parametru lipofilowości (IogPteor) korzystając z programów: HyperChem, ClogP, Meteor, Pallas czy ScilogP. Rozważono teoretyczną możliwość prz}, abstract={enikania wybranych uretanów i eterów przez barierę krew/mózg. Korzystano z parametrów granicznych opisanych w literaturze oraz programu Absolv (log BB).}, title={Poszukiwanie nieimidazolowych antagonistów receptorów H3-histaminowych}, type={Praca doktorska}, keywords={histamina, receptory H3 histaminowe, nieimidazolowi antagoniści receptorów H3 histaminowych, zależność struktura-aktywność}, }