@misc{Czopek_Anna_Spirohydantoiny_2007,
 author={Czopek, Anna},
 address={Kraków},
 howpublished={online},
 year={2007},
 school={Wydział Farmaceutyczny},
 language={pol},
 abstract={Praca przedstawia poszukiwanie nowych związków w grupie pochodnych spirohydantoiny 1 5- arylohydantoiny wpływających na ośrodkowe przekaźnictwo serotoninergiczne. W części wstępnej omówiono problemy związane z patomechanizmem depresji jako choroby afektywnej, przedstawiono dane epidemiologiczne, prognozy ekspansji choroby oraz nowe kierunki poszukiwania leków przeciwdepresyjnych. W części doświadczalnej zaprezentowano syntezę chemiczną arylopiperazynoalkilowych pochodnych hydantoiny, w których modyfikowano podstawniki w położeniu 5 w obrębie terminalnego, cyklicznego amidu; długość łańcucha alkilenowego łączącego amid z odpowiednio podstawioną fenylopiperazyną lub tetrahydroizochinoliną. Dla 44 nowych związków wyznaczono doświadczalnie 1 obliczono teoretycznie deskryptory lipofilowości. Badano trwałość wybranych związków w środowisku kwaśnym i zasadowym. W badaniach farmakologicznych in vitro oszacowano powinowactwo do receptorów OUN (5-HT1A, 5-HT2A, D2 i a1) oraz do transportera serotoniny. Dla wybranych związków określono profil aktywności farmakologicznej oraz właściwości przeciwlękowo-przeciwdepresyjne. W modelowaniu cząsteczkowym analizowano oddziaływania wybranych, aktywnych struktur z modelem receptora 5-HT 1A- W oparem o nieparametryczną analizę Free-Wilsona z modyfikacją Fujita-Ban wskazano na zależności struktura - aktywność w grupie pochodnych spirohydantoiny.},
 abstract={Z otrzymanych związków dwa są jednocześnie ligandami receptorów 5-HT1A i transportera serotoniny, co w przyszłości może stanowić podstawę do dalszych, zakrojonych na szerszą skalę badań.},
 title={Spirohydantoiny - nowe ligandy ośrodkowego układu serotoninergicznego},
 type={Praca doktorska},
 keywords={spirohydantoina, ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT2A, transporter serotoniny, antydepresanty},
}