@misc{Knutelska_Joanna_Ocena_2023,
 author={Knutelska, Joanna},
 address={Kraków},
 howpublished={online},
 year={2023},
 school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne},
 language={pol},
 abstract={Celem niniejszej pracy doktorskiej była ocena aktywności α1-adrenolitycznej 12-tu nowo zsyntezowanych pochodnych 5,5-dimetylohydantoiny ze szczególnym uwzględnieniem działania farmakologicznego w obrębie układu sercowo-naczyniowego. Badania przeprowadzono w dwóch etapach. W ramach badań wstępnych oznaczono powinowactwo do receptorów α1- i β1-adrenergicznych, aktywność wewnętrzną wobec trzech podtypów receptora α1-adrenergicznego (α1A, α1B, α1D) in vitro, aktywność hipotensyjną i przeciwarytmiczną oraz wpływ nowych związków na prawidłowy elektrokardiogram szczura. Wyniki badań wstępnych pozwoliły na wyselekcjonowanie do dalszych badań czterech związków: MG-15, OJ-2, PY-1 i PY-10 o najwyższej antagonistycznej aktywności wewnętrznej wobec trzech podtypów receptora α1-adrenergicznego oraz istotnym działaniu hipotensyjnym i przeciwarytmicznym. W ramach badań poszerzonych oznaczono przepuszczalność przez sztuczną błonę komórkową w modelu transportu pasywnego in vitro, aktywność przeciwarytmiczną w modelu poreperfuzyjnych zaburzeń rytmu izolowanego serca szczura oraz działanie przeciwpłytkowe in vitro. Ponadto, zweryfikowano działanie hipotensyjne, hipoglikemizujące, hipolipemizujące, antyoksydacyjne oraz wpływ związków na osoczowe stężenie ADMA po wielokrotnym podawaniu w zwierzęcym modelu nadciśnienia tętniczego wywołanym deksametazonem. Wyznaczono również podstawowe parametry f},
 abstract={armakokinetyczne badanych struktur. Uzyskane wyniki wykazały jednoznacznie, że najlepszym profilem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym charakteryzuje się związek MG-15.},
 title={Ocena aktywności nowych pochodnych 5,5-dimetylohydantoiny w układzie sercowo-naczyniowym},
 type={Praca doktorska},
 keywords={arytmia, hydantoina, nadciśnienie tętnicze, receptory α1-adrenergiczne, α1-adrenolityki},
}