@misc{Schabikowski_Jakub_Poszukiwanie_2023, author={Schabikowski, Jakub}, address={Kraków}, howpublished={online}, year={2023}, school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne}, language={pol; eng}, abstract={Celem pracy było przeprowadzenie badań nad wielokierunkową aktywnością pochodnych ksantyn oraz próba określenia elementów budowy decydujących o aktywności wobec podtypów receptorów adenozynowych lub o działaniu hamującym enzym MAO-B. W rozprawie doktorskiej opracowano serię nowych związków, które poprzez swój wielocelowy mechanizm działania mogą w przyszłości być alternatywą dla stosowanej obecnie terapii chorób neurodegeneracyjnych. Dodatkowo podczas pobytu w Uniwersytecie Reńskim w Bonn opracowano serię selektywnych antagonistów receptora A2B adenozynowego. Szereg modyfikacji prowadzących do otrzymania nowych struktur obejmował zmiany w obrębie pozycji: N1, N3, N7 oraz C8 rdzenia ksantynowego. Wymienione modyfikacje spowodowane były chęcią określenia elementów budowy istotnych dla selektywności i aktywności wobec receptorów A1 i A2A, A2B oraz enzymu MAO-B. Opracowano 165 nowych związków – 135 w seriach ligandów wielofunkcyjnych i 30 w grupie antagonistów receptora A2B adenozynowego. Efektem pracy było otrzymanie związków, które w wyniku wielokierunkowej aktywności mogą być w przyszłości brane pod uwagę jako struktury wiodące do dalszych badań. Dodatkowo analiza SAR opracowanych ligandów jest źródłem informacji, ułatwiającym rozwój badań nad strukturami łączącymi aktywność A1/A2A oraz MAO-B w celu otrzymania związków wielofunkcyjnych. Kolejnym efektem było wprowadzenie ora}, abstract={z optymalizacja metod syntezy wybranych struktur z użyciem mikrofal, dzięki czemu obniżono zużycie rozpuszczalników, skrócono czas reakcji lub podniesiono wydajność w porównaniu do metod literaturowych.}, title={Poszukiwanie nowych ligandów receptorów adenozynowych i inhibitorów MAO-B w grupie pochodnych ksantyn}, type={Praca doktorska}, keywords={Ksantyny, inhibitory MAO-B, antagoniści receptorów adenozynowych}, }