@misc{Bryła_Adrian_Szymon_Ocena_2022, author={Bryła, Adrian Szymon}, address={Kraków}, howpublished={online}, year={2022}, school={Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne}, language={pol}, abstract={Celem pracy była ocena aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej 12 nowych analogów HC-030031 – selektywnego antagonisty kanału jonowego TRPA1, pełniącego istotną funkcję w bólu, stanach zapalnych oraz w bólu neuropatycznym. Badania farmakologiczne objęły oznaczenie wpływ badanych związków na kanał jonowego TRPA1 oraz oznaczenie aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej w teście „przeciągania się”, w teście „formalinowym”, w modelu obrzęku karageninowego. Ponadto dla silnie działających analogów HC-030031, oznaczono ich aktywność przeciwbólową w modelu bólu neuropatycznego, wpływ na poziom cytokin oraz aktywność antyoksydacyjną. Wstępne badania farmakologiczne doprowadziły do wyselekcjonowania nowych pochodnych HC-030031, wykazujących silny efekt przeciwbólowy oraz przeciwzapalny. Najbardziej aktywne struktury to ksantynowe pochodne z ugrupowaniami amidowymi (GR- 858, GR-870, MS-131) lub hydrazydowymi (MS-124, GRKA-12) oraz jedna pochodna benzimidazolowa, z ugrupowaniem amidowym (MS-134). Aktywność antynocyceptywna oraz przeciwzapalna większości badanych związków, może wynikać z antagonistycznych właściwości w stosunku do kanału jonowego TRPA1, natomiast pozostałych (nie mających powinowactwa do kanału jonowego), z hamowania enzymu COX-1. Prawdopodobnie związki te mogą także hamować aktywność fosfodiesterazy PDE4/7, ale potwierdzenie tej hipotezy wymaga prz}, abstract={eprowadzenia kolejnych badań.}, title={Ocena aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej analogów związku HC-030031}, type={Praca doktorska}, keywords={HC-030031, ból, ból neuroaptyczny, zapalenie, test przeciągania się, test formalinowy, model obrzęku karageninowego, aktywność antyoksydacyjna, COX-1}, }