@misc{Pytka_Karolina_Potencjalna_2012, author={Pytka, Karolina}, address={Kraków}, howpublished={online}, school={Wydział Farmaceutyczny}, year={2012}, language={pol}, abstract={Celem pracy było oznaczenie potencjalnej aktywności przeciwdepresyjnej 20 nowych pochodnych piperazyny, wyjaśnienie mechanizmu działania, określenie innych właściwości farmakologicznych oraz zbadanie zależności pomiędzy strukturą a aktywnością. Do badań poszerzonych wybrano 6 związków (HBK-1 (R,S), HBK-1 (S), HBK-1 (R), HBK-10, HBK-14 i HBK-15) o wysokim powinowactwie do receptorów 5-HT1A i α1 oraz silnym działaniu ,,przeciwdepresyjnym'' w teście Porsolt’a (FST) u myszy. Aktywność „przeciwdepresyjną” większości związków potwierdzono w teście zawieszania za ogon u myszy. Prawdopodobnie mechanizm działania badanych związków jest związany z agonizmem do receptorów 5-HT1A. Ponadto związki HBK-14 i HBK-15 wykazały właściwości „anksjolityczne”. Żaden z badanych związków nie wpływał na prawidłowe EKG szczura w najniższej dawce aktywnej w FST u myszy. Wszystkie związki obniżały ciśnienie tętnicze szczura, co może wynikać ich własności α1-adrenolitycznych. Przeprowadzone badania wykazały, że najsilniejsze działanie w grupie pochodnych ksantonu posiadały związki z ugrupowaniem 2-metoksyfenylopiperazyny w pozycji 4 układu ksantonu, a wśród pochodnych aroksyalkilowych 2-metoksyfenylopiperazyny, związki z atomem chloru w ugrupowaniu fenoksylowym. Ponadto izomer S związku HBK-1 (R,S) wykazał silniejszą aktywność „przeciwdepresyjną” i niższą toksyczność niż racemat i izomer R.}, title={Potencjalna aktywność przeciwdepresyjna w grupie pochodnych piperazyny}, type={Praca doktorska}, keywords={aktywność przeciwdepresyjna, pochodne piperazyny, receptor 5-HT1A, receptor [alfa]1, zależność struktura-aktywność}, }