Filters

Search for: [Abstract = "vivo \(ED50\: 8,1 ÷ 0,55 \[mg\/kg\]\), tylko jeden związek w tych badaniach jest nieaktywny w dawce do 10 mg\/kg. W badaniach in vitro już w stężeniach nanomolowych wykazują powinowactwo do sklonowanych ludzkich receptorów H3 histaminowych oraz od umiarkowanej do dobrej aktywności w badaniach na izolowanym jelicie świnki morskiej. Badane związki wykazują również od bardzo słabej do słabej aktywności wobec receptorów H1\- i H2\-histaminowych oraz M3 muskarynowych, co potwierdza selektywność ich działania wobec receptorów H3 histaminowych. Przedstawiono również doświadczalne wyznaczenie lipofilowości wybranych uretanów \(33 związki\) metodą chromatografii cienkowarstwowej w układzie odwróconych faz oraz teoretyczne wyznaczanie tego parametru metodami obliczeniowymi \(programy komputerowe\: Pallas, ChemUltra, clogP, IAlogP\). Dyskutowano również korelację uzyskanych wyników \(doświadczalnych i teoretycznych\). Podjęto również próbę korelacji aktywności biologicznej z lipofilowością w grupie nienasyconych uretanów. Analiza tych zależności wykazała, że aktywność w tej grupie związków jest determinowana nie tylko przez lipofilowość, ale także przez inne czynniki wpływające na ich właściwości farmakologiczne i farmakodynamiczne. Dla wybranych połączeń przeprowadzono również badanie trwałości chemicznej w wodzie, środowisku kwaśnym i zasadowym. Wyniki tych badań wskazują, że związki te charakteryzują"]

Number of results: 1

items per page

This page uses 'cookies'. More information