Search for: [Abstract = "i dopaminy. Badania biologiczne tj. ocena właściwości inhibicyjnych otrzymanych związków wobec transporterów wychwytu zwrotnego GABA \(mGAT1\-4\) oraz transporterów wychwytu zwrotnego monoamin tj. hDAT, hNET i hSERT zostały wykonane we współpracy z instytutem Ludwika Maksymiliana w Monachium. Ponadto dla wybranych związków wykonano badania in vivo we współpracy z Katedrą Farmakodynamiki Wydziału Farmaceutycznego UJCM. W oparciu o wyniki badań prowadzonych w Zakładzie Fizykochemicznej Analizy Leku dla pochodnych kwasu 4\-aminobutanowego \(GABA\) i 4\-hydroksybutanowego \(GHB\) ustalono fragmenty istotne dla aktywności w takiej grupie pochodnych. Zaprojektowano i otrzymano 6 serii pochodnych seryny oraz związki będące analogami izoseryny czy kwasu 2,3\-diaminopropanowego. Wyniki aktywności przebadanych związków wskazywały na umiarkowane hamowanie wychwytu zwrotnego GABA. Wartości IC50 w porównaniu do analogów GHB i GABA, stanowiących punkt wyjścia w projektowaniu były niższe, jednak wskazywały odmienną preferencję wobec określonych podtypów GAT. Wykonane testy in vivo dla wyselekcjonowanych związków z tej grupy potwierdziły ich aktywność antynocyceptywną w mysich modelach bólu neuropatycznego. W ramach poszukiwania inhibitorów DAT, SERT i NET, w oparciu o strukturę wiodącą oraz budowę istniejących ligandów, zaprojektowano aminowe fragmenty będące blokami budulcowymi nowych związ"]

Number of results: 1