Szukana fraza: [Abstrakt = "ału TRPA1. Oceniano m.in. długość łańcucha alifatycznego i jego rozgałęzienie, rodzaj podstawnika w ugrupowaniu amidowym i hydrazydowym, wprowadzenie dodatkowego podstawnika aminowego lub alkoksylowego oraz zastąpienie 1,3\-dimetylo\-3,7\-dihydro\-1H\-puryno\-2,6\-dionu układem 1H\-benzimidazolu. Dla reprezentantów nowych antagonistów kanału TRPA1 z grupy amidowych \(związki 94 i 102\; seria IIIa\) oraz hydrazydowych \(związki 142 i 143\; seria IIIb\) pochodnych 1,3\-dimetylo\-3,7\-dihydro\-1H\-puryno\-2,6\-dionu, określono za pomocą modelowania molekularnego potencjalny sposób wiązania w kanale jonowym TRPA1. Otrzymane wyniki pozwoliły na wysunięcie wniosków dotyczących wymagań strukturalnych dla tej klasy antagonistów, zapewniających optymalne wiązanie z tym celem biologicznym. Na podstawie otrzymanych wyników badań in vitro, najbardziej obiecujące związki 94 i 102, o silniejszej aktywności antagonistycznej od HC\-030031, wybrano do badań farmakologicznych in vivo, w celu potwierdzenia aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej. W drugiej \(zapalnej\) fazie testu formalinowego, związki 94 i 102 wykazały silniejsze działanie przeciwbólowe niż HC\-030031. Związki 94 i 102 wykazały właściwości antyallodyniczne w modelu bólu neuropatycznego indukowanego oksaliplatyną. W teście von Frey’a aktywność przeciwbólowa badanych związków była porównywalna lub słabsza od pregabaliny, użytej jako kontrola pozyty"]

Wyników: 1