Search for: [Abstract = "Wykonane badania miały na celu ustalenie czynników determinujących selektywność oddziaływań pochodnych arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych w stosunku do receptorów serotoninowych 5\-HT1AR i 5\-HT7R. Przeprowadzono analizę SAR trzech grup pochodnych\: pirolidyny, benzotriazolu i arylosulfonylopiperydyny. Potwierdzono hipotezę o preferencji liniowo rozciągniętej konformacji ligandów LCAP przez 5\-HT1AR w stosunku do 5\-HT7R. Wykazano, że zastosowanie fragmentu sulfonamidowego dodatkowo usztywnionego pierścieniem piperydynowym jest znaczące dla wysokiego powinowactwa do 5\-HT7R pochodnych benżizoksazolopiperazyny, jednak nie eliminuje całkowicie aktywności do 5\-HT1AR \(jak i in. receptorów monoaminoergicznych\). Udowodniono, że istotne znaczenie dla selektywności 5\-HT7R vs 5\-HT1AR ma brak aromatycznych grup w pobliżu protonowanego atomu azotu \(pochodne perhydroizochinoliny\), co decyduje o specyficznym oddziaływaniu związku głównie w obrębie tzw. selektywnej części kieszeni wiążącej 5\-HT7R. Ponadto, skonstruowany w oparem o strategię ligandi\-based model farmakoforowy 3D QSAR, stanowiący graficzne podsumowanie zależności SAR obserwowanych dla arylosulfonamidowych pochodnych perhydroizochinoliny, rozszerzył otrzymaną wcześniej w podejściu structure\-based hipotezę selektywności, definiując obecność dodatkowego regionu HYD1 zlokalizowanego w pobliżu cechy aromatycznej."]
