Search for: [Abstract = "Wiedza dotycząca metabolizmu leków, lub cząsteczek, które stanowią potencjalne farmaceutyki jest niezwykle ważna i użyteczna przy wprowadzaniu substancji do lecznictwa. W części eksperymentalnej pracy ·zbadano metabolizm prazikwantelu \(PZQ\), leku o wysokiej lipofilowości, bardzo trudno rozpuszczalnego w wodzie. Metabolizm PZQ zbadano posługując się modelami biotransformacji in vitro, stosując układy mikrobiologiczne nie\/zmodyfikowane genetycznie. Spośród układów niemodyfikowanych zastosowano Saccharomyces ellipsoideus i Cunninghame\/la echinulata. Używając do biotransformacji C. echinu\/a\/a uzyskano i zidentyfikowano 3 metabolity PZQ. W celu stworzenia bardziej wydajnego i dogodnego systemu do badania metabolizmu PZQ przeprowadzono symulacje komputerową stosując różne programy. Dzięki symulacji wybrano izoformy cytochromu P\-450 o największym znaczemu dla metabolizmu PZQ\: izoenzym 3A4 i 2B6. W kolejności sklonowano i eksprymowano ludzkie cytochromy P450 3A4 i 2B6 odpowiednio w komórkach Escherichia coli DH5a i Saccharomyces cerevisiae W\(R\). Do biotransformacji PZQ zastosowano całe zmodyfikowane mikroorganizmów, lub zdezintegrowane, bądź też tylko poszczególne ich frakcje. W każdym przypadku otrzymano metabolity o charakterze hydroksylowych pochodnych. Można jednoznacznie stwierdzić, że stosując badane systemy udało się przeprowadzić metabolizm PZQ. P"]

Number of results: 1