Search for: [Abstract = "We wstępie pracy opisano kierunki poszukiwania nowych leków przeciwpadaczkowych. Przedstawiono związki otrzymane w wyniku modyfikacji leków przeciwpadaczkowych, a także przykłady leków o nowych strukturach odbiegających od znanych leków przeciwpadaczkowych.Celem pracy było otrzymanie serii pochodnych pirolidyno\-2,5\-dionu zawierających różne ugrupowania w położeniu\-3, a przy atomie azotu imidowego 4\-podstawioną piperazynę, piperydynę lub morfolinę połączoną z nim różnej długości łańcuchem alkilenowym o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej.W części eksperymentalnej opisano syntezę zaplanowanych pochodnych, która przebiegała kilkuetapowo, a jej efektem było otrzymanie 132 związków. Struktury zsyntetyzowanych połączeń potwierdzono analizą elementarną oraz badaniem widm 1H\-NMR, 13C\-NMR, 19F\-NMR i LC\/MS, a czystość i jednorodność przy użyciu metod chromatograficznych.Aktywność przeciwdrgawkową oceniono w testach MES, scPTZ i 6 Hz. Na podstawie wyników badań farmakologicznych przeprowadzono analizę zależności struktura\-aktywność.Dla najaktywniejszych związków określono prawdopodobny mechanizm działania, który wiązał się z blokowaniem kanałów sodowych i\/lub kanałów wapniowych typu L.Ponadto, dla wybranych pochodnych wyznaczono ich lipofilowość, i na tej podstawie przeprowadzono analizę zależności lipofilowość–aktywność. Dla wybranych związków wykonano także badanie metabolizmu."]

Number of results: 1