Filters

Search for: [Abstract = "W pracy przedstawiono historię odkrycia miejsca receptorów β1\-adrenergicznych o niskim powinowactwie \(β1L\-AR\). Omówiono wybrane, najbardziej aktywne ligandy a także naświetlono aspekt chiralności w tej grupie związków. Cel pracy obejmował otrzymanie \(S\)\-\(\-\)\-BUP, najaktywniejszego znanego antagonisty receptorów β1L\-adrenergicznych, który nie jest komercyjnie dostępny. \(S\)\-\(\-\)\-BUP o czystości enancjomerycznej \(ee\) powyżej 99% otrzymano drogą syntezy wychodząc z \(R\)\-\(\-\)\-epichlorohydryny. Dodatkowo podjęto próbę opracowania technikami biokatalitycznymi chiralnego substratu, który może zostać wykorzystany w syntezie \(S\)\-\(\-\)\-BUP. Zastosowano techniki bioredukcji, deracemizacji oraz rozdziału katalitycznego. W efekcie udało się otrzymać \(S\)\-BUP z 96% ee. Drugim założeniem pracy było uzyskanie racemicznych oraz chiralnych aktywnych połączeń wobec tego podtypu receptora. Pozyskano szereg analogów BUP, opracowano także warunki analizy i wyznaczenia czystości enancjomerycznej związków nieracemicznych metodą HPLC z użyciem kolumny chiralnej. Następnie zostały one przebadane w celu określenia ich aktywności w stosunku do receptorów β1L\-adrenergicznych oraz sprawdzenia stereoselektywności tej interakcji. Badania prowadzono metodą in vivo na odrdzenionych, poddanych obustronnej wagotonii szczurach, uzupełniając dla wybranych związków badaniami na receptorach β1H\-adrenergicznych w tym samym mo"]

Number of results: 1

items per page

This page uses 'cookies'. More information