Search for: [Abstract = "W pracy oznaczono aktywność przeciwarytmiczną nowych pochodnych pirolidyn\-2\-onu i metyloazetydyny oraz podjęto próbę wyjaśnienia ich mechanizmu działania. Większość badanych związków wykazało powinowactwo do receptorów α1\-adrenergicznych. Ocena wpływu na presyjne działanie metoksaminy potwierdziła działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów α1\-adrenergicznych. Żaden z badanych związków nie wydłużał odstępu QTc podczas oceny wpływu na EKG, co może oznaczać brak potencjału proarytmicznego. Większość testowanych związków wykazało profilaktyczną aktywność przeciwarytmiczną w modelu arytmii adrenalinowej. Brak powinowactwa do receptorów β1\-adrenergicznych wykluczył udział komponenty β1\-adrenolitycznej w mechanizmie działania przeciwarytmicznego. Żaden z badanych związków nie przywracał rytmu zatokowego i nie zmniejszał śmiertelności w arytmii akonitynowej oraz nie wykazał istotnej aktywności w arytmii wapniowej. Wszystkie związki wykazały działanie hipotensyjne, wynikające z właściwości α1–adrenolitycznych. Do poszerzonych badań wybrano związki\: AG\-608 i S\-75. Oba związki wykazały słabszy wpływ na kanały wapniowe i potasowe niż związki odniesienia, co minimalizuje udział tych kanałów w ich mechanizmie działania. AG\-608 zmniejszał przepływ prądu sodowego przez kanały sodowe silniej niż dibukaina, co może potwierdzać udział tych kanałów w jego działaniu przeciwarytmicznym. Pona"]

Number of results: 1