Search for: [Abstract = "W pracy określono wpływ na układ krążenia 8 pochodnych piperazyny, wyjaśniono ich mechanizm działania oraz zbadano zależność pomiędzy strukturą a aktywnością. We wstępnym skriningu wyselekcjonowano 6 aryloksyalkilowych pochodnych 2\-metoksyfenylopiperazyny lub fenoksyetylopiperazyny, o działaniu hipotensyjnym i przeciwarytmicznym, których wpływ na układ krążenia był związany z oddziaływaniem z 4 typami receptorów klasy GPCR\: a1\-, a2\- adrenergicznymi oraz seroton¡nowymi 5\-HT1A i 5\-HT2A. Dwa najbardziej aktywne połączenia\: chlorowodorek\- 1 \-\(3 \-\(2,6\-dimety lofenoksy\)propylo\)\-4\-\(2\- metoksyfenylo\)piperazyny \(związek 2\) oraz chlorowodorek 1\-\(3\-\(2\-chloro\-6\-metylofenoksy\)propylo\)\-4\-\(2\-metoksyfenylojpiperazyny \(związek 5\) przejawiały najwyższe powinowactwo i selektywność do receptorów a1\- adrenergicznych. Związki te okazały się kompetycyjnymi antagonistami receptorów a1\-adrenergicznych, przy czym silniej blokowały receptory a1D\-, a1A\- oraz a1L\- a słabiej receptory a1B\-adrenergiczne. Analiza zależności struktura\- aktywność dowiodła, że kluczowym elementem warunkującym aktywność a1\-adrenolityczną jest fragment 2\-metoksyfenylopiperazyny połączony łańcuchem trimetylenowym z ugrupowaniem fenoksylowym, a także obecność w pierścieniu grupy fenoksylowej podstawników w pozycji orto \(2 i\/lub 6\). Zarówno skrócenie łańcucha trimetylenowego, jak i pojawienie się w pierścieniu fenoksylowym podstawnik"]

Number of results: 1