Search for: [Abstract = "Syntetyzowano 1,3,\-dimetylo\- i 1,3,7\-trimetylo\- pochodne o budowie 8\-benzylidenoaminoksantyny \(1\-6\) oraz 8\-fenyloazaksantyny \(7\-12\) jako analogi 1,3\-dimetylostyryloksantyny. Dla związków 1, 2, 4\-8, 10\-12 przeprowadzono badania receptorowe w kierunku ich wiązalności do podtypów A1 i A2A receptora adenozynowego. Na podstawie przeprowadzonych badań zależności struktura\-aktywność zmodyfikowanych pochodnych 8\-styryloksantyn stwierdzono, że wszystkie badane aza analogi, słabiej wiązały się w porównaniu do odpowiednich 8\-styryloksantyn, w odniesieniu do obu podtypów receptorów. Nie mniej jednak 8\-fenyloazoksantyny są nową klasą antagonistów receptorów A2A i mogą stanowić struktury wiodące \(lead structure\) dla poszukiwań bardziej aktywnych i selektywnych antagonistów receptora A2A. W dalszej części zsyntetyzowano serię związków 60\-72 z wprowadzonym łańcuchem aminopropylowym lub N,N\-dimetyloaminopropylowym w położeniu 3 układu 1\-metylo\-, 1\-propylo \- lub 1\-propargyloksantyny. Otrzymane chlorowodorki I\-rzędowych i III\-rzędowych aminy są rozpuszczalne w wodzie i są przedmiotem dalszych badań w kierunku ich wiązalności do podtypów A1 i A2A receptora adenozynowego. Struktury nowozsyntetyzowanych związków potwierdzono wynikami analizy elementarnej oraz badaniami spektroskopowymi 1H\-NMR i MS. Określono strukturę krystalograficzną oraz wykonano analizę konformacyjną związków 6 i 10 metodą model"]

Number of results: 1