Search for: [Abstract = "Przedmiotem pracy było zbadanie aktywności przeciwdrgawkowej, przeciwlękowej oraz przeciwdepresyjnej dwóch grup pochodnych kwasu γ\-aminomasłowego \(GABA\)\: 6 amidowych analogów GABA oraz 3 jego fosfinowych analogów. Wyniki badań amidowych analogów GABA wykazały aktywność przeciwdrgawkową oraz przeciwdepresyjną niektórych z tych związków. Związki z tej grupy nie wykazały powinowactwa do receptorów GABA\-ergicznych, a zatem ich efekty działania nie wynikały z bezpośredniego wpływu na przekaźnictwo GABA\-ergiczne. Wstępny skryning farmakologiczny fosfinowych analogów GABA wykazał przeciwdrgawkowe własności agonisty receptorów GABAB \(CGP 44532\), aktywność przeciwlękową antagonisty GABAB \(CGP 36742\), oraz działanie przeciwdepresyjne antagonistów GABAB \(CGP 36742 i CGP 51176\). CGP 44532 blokował przeciwdepresyjne efekty działania antagonisty GABAB \(CGP 51176\) w teście Porsolt'a, co sugeruje, że za przeciwdepresyjną aktywność tego związku odpowiada blokada receptorów GABAB. Po przewlekłym podaniu CGP 51176 obserwowano up\-regulację receptorów GABAB w hipokampie myszy. Dane uzyskane w teście Porsolt'a oraz radioreceptorowych badaniach zmian adaptacyjnych receptorów GABAB potwierdziły hipotezę o udziale przekaźnictwa GABA\-ergicznego w mechanizmie działania leków przeciwdepresyjnych i wskazują na potencjalne zastosowanie antagonistów tych receptorów jako leków przeciwdepresyjnych."]

Number of results: 1