Search for: [Abstract = "Praca przedstawia poszukiwanie nowych związków w grupie pochodnych spirohydantoiny 1 5\- arylohydantoiny wpływających na ośrodkowe przekaźnictwo serotoninergiczne. W części wstępnej omówiono problemy związane z patomechanizmem depresji jako choroby afektywnej, przedstawiono dane epidemiologiczne, prognozy ekspansji choroby oraz nowe kierunki poszukiwania leków przeciwdepresyjnych. W części doświadczalnej zaprezentowano syntezę chemiczną arylopiperazynoalkilowych pochodnych hydantoiny, w których modyfikowano podstawniki w położeniu 5 w obrębie terminalnego, cyklicznego amidu\; długość łańcucha alkilenowego łączącego amid z odpowiednio podstawioną fenylopiperazyną lub tetrahydroizochinoliną. Dla 44 nowych związków wyznaczono doświadczalnie 1 obliczono teoretycznie deskryptory lipofilowości. Badano trwałość wybranych związków w środowisku kwaśnym i zasadowym. W badaniach farmakologicznych in vitro oszacowano powinowactwo do receptorów OUN \(5\-HT1A, 5\-HT2A, D2 i a1\) oraz do transportera serotoniny. Dla wybranych związków określono profil aktywności farmakologicznej oraz właściwości przeciwlękowo\-przeciwdepresyjne. W modelowaniu cząsteczkowym analizowano oddziaływania wybranych, aktywnych struktur z modelem receptora 5\-HT 1A\- W oparem o nieparametryczną analizę Free\-Wilsona z modyfikacją Fujita\-Ban wskazano na zależności struktura \- aktywność w grupie pochodnych spirohydantoiny."]
