Search for: [Abstract = "Praca przedstawia poszukiwanie nowych aktywnych przeciwdrgawkowo zwiazków w grupie N\-fenyloaminowych pochodnych 1,3\-podstawionego pirolidyno\-2,5\- dionu. We wstępie rozprawy omówiono rolę azotowych układów heterocyklicznych imidowego i laktamowego, jako fragmentów istotnych dla aktywności zwiazków działających na ośrodkowy układ nerwowy. W badaniach własnych opisano syntezę 59 nowych pochodnych, w których podstawowym układem jest N\-fenyloamino\- pirolidyno\-2,5\-dion. Główne modyfikacje strukturalne dotyczyły położenia 1 i 3 pierścienia pirolidyno\-2,5\- dionu. Celem pracy było badanie ich wpływu na aktywność przeciwdrgawkową. Badania in vivo wykonano w ramach programu poszukiwania nowych leków przeciwpadaczkowych Antiepileptic Drug Development \(ADD\), realizowanego w Narodowym Instytucie Zdrowia \- Epilepsy Branch, National Institute of Neurological Disorders and Stroke, National Institutes of Health, Bethesda, USA. Większość z otrzymanych zwiazków hamowała drgawki elektryczne lub\/i kardia\- zolowe, należące do najczęściej stosowanych testów umożliwiających wyselekcjonowanie aktywnych przeciwdrgawkowo połaczeń. Dla wszystkich związków dokonano chromatograficznego pomiaru właściwości lipofilowych, które umożliwiły ocenę ich wpływu na aktywność. Ponadto zbadano trwałość wybranych związków w środowisku kwaśnym i zasadowym. Podsumowując, cel niniejszej rozprawy został w pełni zrealizowany, a uzyskane wyniki stanowią podstawę do kontynuowania badań w grupie pochodnych 1,3\- podstawionego pirolidyno\-2,5\-dionu, jako zwiazków o aktywności przeciwdrgawkowej."]

Number of results: 0