Search for: [Abstract = "Praca przedstawia poszukiwanie nowych aktywnych przeciwdrgawkowo związków w grupie 3,3\-dipodstawionego pirolidyno\-2,5\- dionu. We wstępie przedstawiono mechanizmy działania leków stosowanych aktualnie w terapii padaczki oraz związków będących w różnych fazach badań klinicznych. W badaniach własnych opisano syntezę 102 nowych pochodnych, w których podstawowym układem jest pirolidyno\-2,5\-dion. Główne modyfikacje strukturalne dotyczyły położenia 1 i 3 pierścienia pirolidyno\-2,5\- dionu. Podstawowym celem pracy było badanie wpływu modyfikacji strukturalnych nowych 4\-arylopiperazyno\-alkilowych pochodnych 3,3\-dipodstawionego pirolidyno\-2,5\-dionu na aktywność przeciwdrgawkową. Badania in vivo wykonano w ramach programu poszukiwania nowych leków przeciwpadaczkowych Antiepileptic Drug Development \(ADD\) realizowanym w Narodowym Instytucie Zdrowia w Rockville, USA. Większość z otrzymanych związków hamowała drgawki elektryczne. W celu ustalenia prawdopodobnego mechanizmu działania dla aktywnych pochodnych wykonano badania radioreceptorowe w kierunku ich powinowactwa do napięciowo\-zależnych kanałów sodowych oraz dla pochodnych zawierających łącznik etylenowy i propylenowy do receptorów serotoninergicznych 5\-HT1A i 5\-HT7. Ponadto dla wybranych związków za pomocą RP\-TLC oraz metod in silico dokonano pomiaru właściwości lipofilowych, które umożliwiły ocenę ich wpływu na aktywność przeciwdrgawkow"]

Number of results: 1