Filters

Search for: [Abstract = "Praca dotyczy poszukiwania antagonistów receptorów H3 histaminowych wśród uretanów 3\-\(1H\-imidazolo\-4\-ylo\)propan\-1\-olu. Celem pracy była synteza uretanów, pochodnych 3\-\(1H\-imidazolo\-4\-ylo\)propan\-1\-olu oraz ocena ich aktywności biologicznej wobec receptorów H3 histaminowych. Badania te miały na celu uściślenie wymogów strukturalnych reszty lipofilowej dla H3 antagonistycznej aktywności tej grupy związków oraz zbadanie, czy zmiana parametrów fizykochemicznych typu lipofilowość ma wpływ na aktywność. Otrzymano 34 związki zawierające przy uretanowym azocie rozgałęziony łańcuch alkilowy, podstawnik alkenowy, układ cykloheksyloalkilowy, \(nie\)podstawioną w pierścieniu grupę fenyloalkilową lub \(nie\)podstawioną w pierścieniu grupę fenoksyloalkilową. Otrzymane związki poddano badaniom farmakologicznym w celu określenia ich aktywności wobec receptorów H3 histaminowych in vitro \(badania na sklonowanych ludzkich receptorach oraz na izolowanym jelicie świnki morskiej\) oraz \(dla wybranych połączeń\) in vivo \(w mózgu myszy po podaniu doustnym\). Ponadto dla wybranych związków wykonano testy funkcjonalne określające ich aktywność wobec receptorów H1 i H2 histaminowych oraz M3 muskarynowych. W części farmakologicznej omówiono szczegółowo zależności pomiędzy strukturą a aktywnością zaobserwowane dla badanych związków. Ogólnie otrzymane związki wykazują od umiarkowanej do bardzo dobrej aktywności in"]

Number of results: 1

items per page

This page uses 'cookies'. More information