Szukana fraza: [Abstrakt = "Leczenie bólu przewlekłego, w tym neuropatycznego obecnie dostępnymi analgetykami nie jest w pełni skuteczne. Ponadto leki te mają liczne działania niepożądane oraz prowadzą do rozwoju tolerancji i uzależnienia. Poszukiwanie bezpiecznych analgetyków, pozbawionych działania uzależniającego jest jednym z wyzwań współczesnej farmakoterapii. Antagoniści kanału TRPA1 blokujący odpowiedź bólową obwodowo, stanowią nową opcję terapeutyczną w leczeniu bólu neuropatycznego. Celem pracy było zaprojektowanie oraz synteza nowych amidowych i hydrazydowych pochodnych 1,3\-dimetylo\-3,7\-dihydro\-1H\-puryno\-2,6\-dionu oraz 1H\-benzimidazolu oraz określenie ich aktywności antagonistycznej względem kanału TRPA1 in vitro. Związki o tym mechanizmie działania mogą wykazywać skuteczność w terapii bólu przewlekłego, w tym neuropatycznego oraz stanów zapalnych. Bibliotekę 135 związków, należących do amidowych oraz hydrazydowych pochodnych 1,3\-dimetylo\-3,7\-dihydro\-1H\-puryno\-2,6\-dionu 7˗26 \(seria Ia\) i 123˗134 \(seria Ib\) oraz 8\-amino\- i 8\-alkoksy\-1,3\-dimetylo\-3,7\-dihydro\-1H\-puryno\-2,6\-dionu 51˗78 \(seria IIa\), 93˗119 \(seria IIIa\), 136˗139 \(seria IIb\) i 141˗143 \(seria IIIb\), a także 1H\-benzimidazolu 150˗170 \(seria IVa\) i 181˗192 \(seria IVb\) oraz 2\-piperydyno\-1H\-benzimidazolu 174˗177 \(seria Va\) i 194˗197 \(seria Vb\) zaprojektowano przez modyfikacje strukturalne HC\-030031 ˗ modelowego antagonisty kanału TRPA1 ora"]

Wyników: 1