Search for: [Abstract = "Jednym z najważniejszych procesów wpływających na losy leku w organizmie jest proces eliminacji. Celem przeprowadzonych badań była ocena kinetyki procesu eliminacji wątrobowej związku DL76 z zastosowaniem techniki izolowanej perfundowanej wątroby szczura. DL76 \(1\-\[3\-\(4\-tertbutylofenoksy\)propylo\]piperydyna\) należy do grupy nieimidazolowych, selektywnych antagonistów receptora H3 histaminowego. W pierwszym etapie badań dokonano w warunkach in vitro oceny wiązania badanego związku z białkami krwi z zastosowaniem techniki dializy równowagowej oraz wyznaczono klirens wewnętrzny DL76 z wykorzystaniem frakcji mikrosomalnej wątroby. Otrzymane dane wykorzystano do symulacji klirensu wątrobowego DL76 z zastosowaniem modeli teoretycznych „well stirred” i „parallel tube”. Następnie przeprowadzono ilościową ocenę procesu metabolizmu wątrobowego poprzez wyznaczenie klirensu wątrobowego ex vivo z zastosowaniem techniki IPRL. Otrzymane wartości klirensu wątrobowego porównano z klirensem całkowitym wyznaczonym in vivo. Oznaczenia stężeń DL76 dokonano z zastosowaniem techniki LC\/MS\/MS.Proces biotransformacji DL76 w wątrobie może odgrywać istotną rolę w eliminacji tego związku z organizmu, na co wskazuje znaczący udział klirensu wątrobowego wyznaczonego ex vivo w klirensie całkowitym badanego związku wyznaczonym in vivo. Z przeprowadzonych badań wynika, że DL76 w znacznym stopniu wiąże się z biał"]

Number of results: 1