Search for: [Abstract = "Celem pracy doktorskiej było otrzymanie nowych pochodnych 1,3\-podstawionego\-pirolidyno\-2,5\-dionu. Główne modyfikacje strukturalne dotyczyły podstawnika w położeniu\-3 pirolidyno\-2,5\-dionu, łącznika pomiędzy tym układem a różnie podstawioną arylopiperazyną, a także zastąpienie arylopiperazyny – morfoliną, w celu zbadania wpływu tych zmian na aktywność przeciwdrgawkową. W części eksperymentalnej opisano kilkuetapową syntezę, w wyniku której otrzymano pięćdziesiąt jeden związków, które zostały przebadane pod kątem aktywności przeciwdrgawkowej w Katedrze Farmakodynamiki UJ CM. Otrzymane wyniki wykazały, że szesnaście z badanych związków charakteryzowało się aktywnością przeciwdrgawkową, głównie w teście 6 Hz, część także w teście MES. Następnie dla tych związków wykonano badania ilościowe, najaktywniejszy okazał się związek 2g 3\-\(benzo\[b\]tiofen\-2\-ylo\)\-1\-\(2\-morfolinopropylo\)\-pirolidyno\-2,5\-dion. Wybranych dziewięć związków zostało również przebadanych pod kątem aktywności przeciwbólowej. Najaktywniejsze okazały się związki 3a – 3\-benzhydrylo\-1\-\{2\-\[4\-\(3\- trifluorometylofenylo\)piperazyn\-1\-ylo\]\-2\-oksoetylo\}\-pirolidyno\-2,5\-dion, oraz 7f – chlorowodorek 1\-\{3\-\[,4\-\(3,4\-dichlorofenylo\)piperazyn\-1\-ylo\]propylo\}\-3\-\(3\-metylotiofen\-2\-ylo\)\-pirolidyno\-2,5\-dionu. Dla wybranych aktywnych związków wykonano badania in vitro powinowactwa do kanałów sodowych, wapniowych, receptorów GABAA, TRPV1, tra"]

Number of results: 1