Search for: [Abstract = "Celem pracy było wyjaśnienie mechanizmu reakcji związków oksiranowych z układami heteroaromatycznymi zawierającymi fragment −NH−\(C=\)−Br oraz synteza nowych pochodnych benzimidazolu i pirydyn\-2\-onu o spodziewanej aktywności krążeniowej.Jako związki wyjściowe zastosowano\: 2\-bromobenzimidazol, 2\-bromo\-5\-chlorobenzimidazol oraz 6\-bromopirydyn\-2\(1H\)\-on, do których wprowadzono odpowiednie pochodne oksiranowe z różnicującym fragmentem aminowym\: indoliną, morfoliną lub pochodnymi N\-arylopiperazyny. Finalne związki zawierały pierścień oksazolu skondensowany z odpowiednim układem heterocyklicznym. W reakcjach z 6\-bromopirydyn\-2\-onem, z uwagi na tautomerię do 6\-bromopirydyn\-2\-olu, tworzył się dodatkowy produkt posiadający 2\-hydroksypropoksylowy fragment.W ramach wstępnej oceny aktywności biologicznej otrzymanych związków przeprowadzono badania enzymatyczne, mające na celu ocenę aktywności wobec fosfodiesteraz oraz badania powinowactwa do receptorów adrenergicznych i serotoninowych. Ponadto, dla związków charakteryzujących się najwyższym powinowactwem do receptorów α1\-adrenergicznych \(Ki < 160 nM\) określono aktywność anty\/mutagenną i hipotensyjną. Przebadane pochodne wykazują właściwości antymutagenne w teście Vibrio harveyi i hipotensyjne u normotensyjnych szczurów.Ponadto dla wszystkich otrzymanych związków określono ich właściwości lipofilowe metodą eksperymentalną i in silico."]
