Search for: [Abstract = "Celem pracy było oznaczenie potencjalnej aktywności przeciwdepresyjnej 20 nowych pochodnych piperazyny, wyjaśnienie mechanizmu działania, określenie innych właściwości farmakologicznych oraz zbadanie zależności pomiędzy strukturą a aktywnością. Do badań poszerzonych wybrano 6 związków \(HBK\-1 \(R,S\), HBK\-1 \(S\), HBK\-1 \(R\), HBK\-10, HBK\-14 i HBK\-15\) o wysokim powinowactwie do receptorów 5\-HT1A i α1 oraz silnym działaniu ,,przeciwdepresyjnym'' w teście Porsolt’a \(FST\) u myszy. Aktywność „przeciwdepresyjną” większości związków potwierdzono w teście zawieszania za ogon u myszy. Prawdopodobnie mechanizm działania badanych związków jest związany z agonizmem do receptorów 5\-HT1A. Ponadto związki HBK\-14 i HBK\-15 wykazały właściwości „anksjolityczne”. Żaden z badanych związków nie wpływał na prawidłowe EKG szczura w najniższej dawce aktywnej w FST u myszy. Wszystkie związki obniżały ciśnienie tętnicze szczura, co może wynikać ich własności α1\-adrenolitycznych. Przeprowadzone badania wykazały, że najsilniejsze działanie w grupie pochodnych ksantonu posiadały związki z ugrupowaniem 2\-metoksyfenylopiperazyny w pozycji 4 układu ksantonu, a wśród pochodnych aroksyalkilowych 2\-metoksyfenylopiperazyny, związki z atomem chloru w ugrupowaniu fenoksylowym. Ponadto izomer S związku HBK\-1 \(R,S\) wykazał silniejszą aktywność „przeciwdepresyjną” i niższą toksyczność niż racemat i izomer R."]

Number of results: 1