Search for: [Abstract = "Celem pracy było oznaczenie farmakologicznej aktywności ośrodkowej, miejscowo znieczulającej oraz krążeniowej 9 nowych chiralnych aminobutanolowych pochodnych ksantonu. Badano również różnice w aktywności farmakologicznej poszczególnych enancjomerów. Związki przebadano w modelach padaczki \(test MES, drgawki indukowane kardiazolem i pikrotoksyną\), teście komina oraz Porsolta, a także oznaczono ich wpływ na ruchliwość spontaniczną. Najsilniejszy efekt przeciwdrgawkowy obserwowano dla związku MH2 a szczególnie jego enancjomeru R. Aktywność miejscowo znieczulającą \(LA\) oznaczono w modelu znieczulenia nasiękowego i powierzchniowego. Wszystkie związki, szczególne enancjomery R, wykazały znaczącą, wyższą niż mepiwakaina LA. Aktywność krążeniową związków oceniono oznaczając ich wpływ na ciśnienie tętnicze u normotensyjnych szczurów oraz profilaktyczną aktywność przeciwarytmiczną w modelu arytmii indukowanej adrenaliną, BaCl2 i CaCl2. Wszystkie związki wykazały niską aktywność przeciwarytmiczną. Związki MH20, jego enancjomer S oraz MH2 znacząco oraz statystycznie znamiennie obniżały ciśnienie tętnicze, a także posiadały pewne powinowactwo do receptorów α adrenergicznych. Aktywność przeciwdrgawkowa w teście MES, wykazanie działania miejscowo znieczulającego, wpływ na parametry zapisu EKG oraz pewien protekcyjny efekt w arytmii indukowanej BaCl2 sugerują, możliwą aktywność błonową badanych struktur. Uzyskane wyniki pokazują różnice w aktywności ośrodkowej, LA i krążeniowej poszczególnych enancjomerów i mieszanin Zał. nr 1 do § 2 zarządzenia nr 45 Rektora UJ z 12 czerwca 2006 roku racemicznych, co potwierdza zasadność rozdziału związków chiralnych oraz badań farmakologicznych poszczególnych enancjomerów dla nowo syntetyzowanych związków."]

Number of results: 0