Search for: [Abstract = "Celem niniejszej pracy było oznaczenie aktywności dziewięciu arylopiperazynowych pochodnych hydantoiny \(LL\-1, LL\-2, LL\-3, LL\-4, LL\-9, BS\-8, MN\-1, MN\-6 i TN\-11\) w stosunku do różnych podtypów receptorów α1\-adrenergicznych, ze szczególnym uwzględnieniem potencjalnej aktywności krążeniowej i urologicznej w odniesieniu do związków referencyjnych oraz ocena zależności pomiędzy strukturą a powinowactwem badanych związków do receptorów α1\-adrenergicznych i aktywnością farmakologiczną. Wyniki przeprowadzonych badań in vivo oraz in vitro wykazały, iż badane arylopiperazynowe pochodne hydantoiny cechuje istotna aktywność α1\-adrenolityczna oraz krążeniowa, natomiast nie udało się znaleźć związków o wybiórczym powinowactwie do poszczególnych podtypów receptorów α1\-adrenergicznych, a zwłaszcza do podtypu α1A i\/lub α1D. Brak selektywnego hamowania aktywności wewnętrznej względem ludzkich receptorów α1A\-adrenergicznych sprawia, że badane arylopiperazynowe pochodne hydantoiny nie mogą być brane pod uwagę jako związki o potencjalnej skuteczności w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Uzyskane wyniki wskazują ponadto na wysoką korelację pomiędzy powinowactwem badanych związków do receptorów α1\-adrenergicznych, a ich aktywnością α1\-adrenolityczną, hipotensyjną i przeciwarytmiczną, przy czym, jak wynika z analizy struktura \- aktywność, największe powinowactwo do receptorów α1\-adrenergic"]

Number of results: 1