Search for: [Abstract = "Cel zaplanowanych badań własnych podjętych w ramach pracy doktorskiej stanowiła próba ustalenia zależności pomiędzy strukturą a aktywnością przeciwdrgawkową w grupie wybranych pochodnych aminoalkanoli.W części wstępnej pracy omówiono ogólne zagadnienia dotyczące obecnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych, a także postępu w zakresie poszukiwania nowych związków o aktywności przeciwdrgawkowej.Realizacja celu pracy możliwa była dzięki syntezie 59 związków stanowiących odpowiednie N\-\(trans\)\-cynamylo\- bądź N\-\(trans\)\-cynamoilo\- pochodne aminoalkanoli oraz wybrane pochodne otrzymane w wyniku modyfikacji strukturalnych z zastosowaniem metod chemicznych lub biotechnologicznych. W pracy szczegółowo opisano metody syntezy wspomnianych związków, badań fizykochemicznych obejmujących m.in. badania spektralne, lipofilowości, pKa, a także analizy in silico \(przewidywanie metabolizmu, wyznaczanie deskryptorów strukturalnych\).Wszystkie związki były przedmiotem badań farmakologicznych pod kątem aktywności przeciwdrgawkowej \(w NIH, USA\). 54 spośród omawianych związków wykazało aktywność w co najmniej jednym zwierzęcym modelu drgawek. Analiza struktura \- aktywność przeciwdrgawkowa wykazała, żeZał. nr 1 do § 2 zarządzenia nr 45Rektora UJ z 12 czerwca 2006 rokufragment aminoalkanolowy może mieć kluczowe znaczenie dla aktywności przeciwdrgawkowej \(korzystnie, gdy był to 2\-aminopropan\-1\-ol, 1\-aminopropan\-2\-ol, 1\-aminobutan\-2\-ol oraz 3\-hydroksypiperydyna\). W przypadku alkanoloamidowych pochodnych kwasu \(trans\)\-cynamonowego preferowanym położeniem podstawnika metylowego w pierścieniu fenylowym była pozycja orto w porównaniu z para."]

Number of results: 0