Filters

Search for: [Abstract = "Betulina jest triterpenem pentacyklicznym typu luapanu, występującym m.in. jako główny składnik ekstraktu zewnętrznej warstwy kory brzóz \(Betula sp.\). Od szeregu lat pojawiają się doniesienia o aktywności farmakologicznej triterpenów typu lupanu dot. głównie cytotoksyczności wobec komórek nowotworowych, działania przeciwpierwotniakowego, przeciwzapalnego i in. Z oczyszczonej betuliny wyizolowanej z kory Betula verrucosa Erh. zsyntezowano 18 pochodnych. Tożsamość związków potwierdzono na podstawie danych chromatograficznych \(TLC\) i spektralnych \(NMR, MS i IR\), obliczono dla nich teoretyczne wartości log P, natomiast dla wybranych, za pomocą chromatografii cienkowarstwowej o odwróconych fazach wyznaczono współczynniki lipofilności cząsteczkowej RM0. Cytotoksyczność podstawową związków badano w testach MTT i LDH na liniach komórek ludzkich NCI\-H292 i ARPE\-19. Oznaczenia w teście TB przeprowadzono na komórkach mysich\: B16, XC i 3T3. Większość z badanych pochodnych wykazywała silne, niejednokrotnie selektywne, działanie cytotoksyczne, porównywalne z doksorubicyną i kolchicyną. Wśród uzyskanych pochodnych znaleziono kilka korelacji struktura\-aktywność \(SAR\), i wykazano, że cytotoksyczność pochodnych betuliny wyznaczona za pomocą testu TB zależała od lipofilności badanych związków. Przedstawiono dwa modele matematyczne opisujące zależność cytotoksyczności od lipofilności."]

Number of results: 1

items per page

This page uses 'cookies'. More information