Search for: [Abstract = "Badania farmakokinetyczne stanowią integralną część badań przedklinicznych nowych związków, potencjalnych leków. Celem przedstawionych w niniejszej pracy badań była ocena właściwości farmakokinetycznych związku DL76 \(nieimidazolowy antagonista receptora histaminowego H3\) oraz weryfikacja jego dostępności biologicznej przewidzianej in silico, na podstawie fizykochemicznej charakterystyki tego związku, z wynikami badania ADME prowadzonego w warunkach in vivo. W pierwszym etapie badań opracowano i zwalidowano oryginalną metodę analityczną \(LC\/MS\/MS\), pozwalającą na analizę stężeń DL76 w różnych matrycach biologicznych. Następnie wyznaczono stężenia związku DL76 w organizmie szczura po jego jednorazowym podaniu dożylnym \(3, 6, 9 lub 15 mg\/kg\) lub dożołądkowym \(3, 6 lub 9 mg\/kg\) i na podstawie uzyskanych danych przeprowadzono ocenę liniowości farmakokinetyki związku DL76 oraz wyznaczono jego podstawowe parametry farmakokinetyczne w surowicy i badanych tkankach. W badaniach stwierdzono, że farmakokinetyka związku DL76 w zakresie stosowanych dawek wykazuje u szczurów charakter nieliniowy. Dystrybucja badanego związku w tkankach jest znaczna i nierównomierna, największą ekspozycję na DL76 obserwowano w płucach, natomiast najmniejszą w wątrobie. Na podstawie przeprowadzonych badań można również przypuszczać, że w dyspozycji związku DL76 istotną rolę odgrywa P\-glikoproteina oraz, że głów"]

Number of results: 1