Search for: [Abstract = "oparty o właściwości fizykochemiczne związków, uproszczony model farmakoforowy oraz dokowania do modeli BGT\-1. Wyłoniono finalnie 12 związków, które zostały zakupione, a następnie przebadanie in vitro w kierunku blokowania wychwytu GABA. Najaktywniejszy związek KL\-202 wykazuje średnią siłę działania na transportery BGT\-1 \(IC50 = 48,9 μM\) oraz GAT\-3 \(IC50 = 46,8 μM\). Niska masa cząsteczkowa oraz duża dostępność syntetyczna związku KL\-202 daje możliwość jego dalszej optymalizacji w celu otrzymania pochodnych o większej aktywności i selektywności. Badania wykonane w ramach niniejszej rozprawy doktorskiej przyczyniły się do znacznego poszerzenia wiedzy z zakresu struktury transporterów GABA i transporterów glicynowych, co może pomóc w bardziej racjonalnym projektowaniu ich nowych inhibitorów o pożądanych właściwościach."]

Number of results: 1