Search for: [Abstract = "grupę leków onkologicznych, a ich szerokie spektrum aktywności i wysoka skuteczność sprawiają, że są składnikami wielu schematów chemioterapii. Niestety, aktywność antracyklin jest często obniżana na skutek oporności komórek nowotworowych, co ogranicza skuteczność i potencjał terapeutyczny tych leków. Na przestrzeni lat odkryto bardzo wiele mechanizmów oporności komórek nowotworowych na leki. W przypadku antracyklin szczególną rolę w oporności przypisuje się transbłonowym transporterom, głównie z rodziny ABC, przede wszystkim ABCB 1, które poprzez aktywny wyrzut cząsteczek leku przez błonę komórkową, obniżają Jego stężenia wewnątrzkomórkowe, zmniejszając aktywność cytotoksyczną i cytostatyczną. W ostatnich latach wzrasta zainteresowanie rolą enzymów metabolizujących leki w przebiegu oporności. W przypadku antracyklin są to enzymy cytozolowe z grupy krótkołańcuchowych dehydrogenaz\/reduktaz \- reduktazy karbonylowe i aldaketo reduktazy. Enzymy te katalizują reakcję redukcji grupy karbonylowej występującej w łańcuchu bocznym antracyklin, generuJąc metabolit zawierający drugorzędowe ugrupowanie alkoholowe. Metabolity odznaczają się mniejszą aktywnością przeciwnowotworową, niż związki macierzyste, co sprawia że proces biotransformacji powoduje spadek aktywności tych leków. Szczególną rolę w oporności na antracvklinv przypisuie się reduktazie karbonvlowej 1"]

Number of results: 1